Bienvenido hoy es Miércoles, 12 de diciembre de 2018 | 17:38



Búsqueda


Búsqueda Avanzada

de Fármacos


Anatomía


A tener en cuenta:


Teoría Básico

cáncer



Cánceres más visitados

Fármacos más visitados

Novedades Fármacos/Tratamientos

Últimos comentarios

geburubeg

Acido Aminolevulinico

can you take orlistat while pregnant, interaction between orlistat and levothyroxine

tohimurin

Acido Aminolevulinico

smoking more on champix, can i use nicotine patches with champix

kemaritom

Acido Aminolevulinico

orly orlistat 120 mg orlistat xenical and alli

dohitakap

Acido Aminolevulinico

warnings and precautions for orlistat. orlistat perde peso mesmo

morazuraz

Acido Aminolevulinico

champix dangerous side effects, champix and liver damage



Sigue las noticias por


Total Visitados

1354198

Tipo: Agentes Hormonales

En el siglo XIX se comenzó a observar la relación de dependencia de determinados tumores, como el cáncer de mama y de próstata, con las hormonas sexuales. Beatson, en 1886, demostró la eficacia de la castración en el cáncer de mama. Se observó que la realización de una ooforectomía o una orquiectomía producían regresión del tumor, por lo que fueron técnicas muy utilizadas hasta el descubrimiento de fármacos que producían resultados similares y evitaban la cirugía. Investigaciones posteriores en el siglo XX, como la de Jensen relativa a los receptores hormonales de las células, permitieron conocer mejor la hormonodependencia de los tumores y el mecanismo por el cual las hormonas actúan como promotores del desarrollo tumoral.

Las hormonas esteroideas proceden de la modificación de la molécula de colesterol a nivel del ovario, testículos y adrenal. Su síntesis y liberación están reguladaa por las hormonas hipofisarias LH, FSH, ACTH. La liberación de estas hormonas además está regulada por los factores liberadores hipotalámicos LHRH que, a su vez, son regulados negativamente(feedback negativo) por los niveles séricos de hormonas. En las mujeres premenopáusicas los estrógenos son sintetizados en el ovario. En la menopausia, las hormonas esteroideas proceden de las adrenales, que sintetizan androstendiona, siendo ésta transformada en estrógenos en los tejidos grasos periféricos, gracias a la intervención de la enzima aromatasa. En los varones, la testosterona y la androstendiona son transformadas en dihidrotestosterona por la enzima 5- alfa reductasa en los tejidos diana.

Los tejidos responden al tratamiento hormonal porque existen receptores específicos, que son proteínas con varios dominios, entre ellos los de unión a ligando y de unión al DNA. Estos últimos permiten el incremento de la transcripción de genes relacionados con factores de crecimiento (TGF-a, IGF-1, PDGF) o sus receptores (IGF-1r, EGFR).

Actualmente se han identificado receptores hormonales en los siguientes tumores: cáncer de mama (estrógenos y progesterona), cáncer de próstata (andrógenos), melanoma (estrógenos), cáncer de endometrio (progesterona), carcinoma renal (progesterona) y otros menos estudiados como los tumores cerebrales y los linfomas. La unión de las hormonas a los receptores en la membrana citoplasmática induce la transferencia del complejo hormona-receptor al núcleo celular, uniéndose a un receptor nuclear y poniéndose en marcha una serie de mecanismos a nivel metabólico. El resultado final es la síntesis proteica con la promoción del crecimiento y la reproducción celular. Cuando se impide la acción estimulante de la hormona sobre la neoplasia se produce la regresión del tumor.

Existen múltiples agentes hormonales que se utilizan en el tratamiento de los pacientes oncológicos. Estarían indicados sobre todo en el tratamiento de cánceres con dependencia hormonal como los de mama, próstata y endometrio, aunque también se utilizan en el tratamiento de síndromes paraneoplásicos, como el síndrome carcinoide, o de síntomas relacionados con el tumor como la anorexia.

El tratamiento hormonal puede actuar sobre el mecanismo de producción de las hormonas inhibiendo su síntesis sobre los receptores celulares e impidiendo su unión con las hormonas circulantes; en este caso hablamos de hormonoterapia supresiva. La hormonoterapia aditiva se basa en la administración de hormonas que actúan inhibiendo o modificando las hormonas implicadas en la producción del tumor.

Categoría: Antiestrogénos

Los antiestrógenos son fármacos capaces de impedir o dificultar parte o todas las acciones de los estrógenos. Usualmente actúan como "inhibidores competitivos".

Tienen actualmente importancia por su eficacia como tratamiento del cáncer de mama.

Diana:

Nombre:

Anastrazol

Comercial:

Aridimex ®

Estado: Aprobado

Tratamientos aprobados por los diferentes organismos públicos y agencias de regulación sanitarias.

Tecnología: Convencional

Foto:

Fórmula:

Gráfico:

Información: ACCION Y MECANISMO :
Antineoplásico, INHIBIDOR DE LA AROMATASA (ESTROGENO SINTASA) selectivo. Actúa reduciendo los niveles circulantes de estradiol, al inhibir la aromatasa, enzima que interviene en la síntesis de estrógenos a partir de precursores androgénicos. En mujeres postmenopaúsicas, el estradiol se sintetiza principalmente por la conversión de androstenediona a estrona a través del complejo del enzima aromatasa en los tejidos periféricos; posteriormente, la estrona se convierte en estradiol. No posee actividad progestogénica, androgénica ni estrogénica.
Dosis de 1 mg/día originó una supresión de estradiol superior al 80%.
Dosis diarias de hasta 10 mg no presentan ningún efecto sobre la secreción de cortisol ni de aldosterona, determinada antes o después del test estándar de estimulación de la ACTH, por lo que no se necesitan suplementos corticoides.
En estudios realizados sobre mujeres postmenopaúsicas con cáncer de mama operable y en tratamiento durante 5 años, anastrozol fue estadísticamente superior a tamoxifeno en cuanto a la supervivencia libre de enfermedad. En la población prospectivamente definida como receptor hormonal positivo, el beneficio observado para la supervivencia libre de enfermedad frente a tamoxifeno fue aún de mayor magnitud. En el tiempo hasta la recurrencia, anastrozol resultó ser estadísticamente superior a tamoxifeno, siendo esta diferencia incluso de mayor magnitud que para la supervivencia libre de enfermedad, tanto en la población con intención de tratar (ITT) como en la población receptor hormonal positivo. Tras 5 años de tratamiento, anastrozol es al menos tan eficaz como tamoxifeno en cuanto a la supervivencia global; sin embargo, debido a las bajas tasas de fallecimiento, es necesario un seguimiento adicional para determinar de forma más precisa la supervivencia a largo plazo de Anastrozol respecto a tamoxifeno.

FARMACOCINETICA :
- Absorción, vía oral: Es absorbido ampliamente, alcanzando una concentración sérica máxima al cabo de 2 h. Alimentos: Los alimentos disminuyen ligeramente la tasa, pero no la extensión de la absorción, no esperando un efecto clínicamente significativo.
- Distribución: El 90-95% de las concentraciones plasmáticas en estado de equilibrio se obtienen después de 7 dosis diarias. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 40%.
- Metabolismo: Es metabolizado ampliamente en el hígado. El metabolismo se produce por N-dealquilación, hidroxilación y glucuronidación. Triazol, su principal metabolito carece de actividad farmacológica.
- Eliminación: es eliminado mayoritariamente (60%) con la orina, menos del 10% en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 40-50 h.
Poblaciones especiales:
- Insuficiencia renal o hepática: El aclaramiento aparente por vía oral en voluntarios con cirrosis hepática estable o alteración renal estuvo comprendido en el rango observado en voluntarios sanos.
- Edad: La farmacocinética es independiente de la edad en mujeres post-menopáusicas.

INDICACIONES :
- CANCER DE MAMA: tratamiento de cáncer de mama avanzado en mujeres postmenopáusicas. No se ha demostrado su eficacia en pacientes con receptor estrogénico negativo, a menos que hayan respondido previamente a tamoxifeno.
- Tratamiento adyuvante de mujeres post-menopáusicas que presenten cáncer de mama invasivo en estadios iniciales con receptor estrogénico positivo.
- Tratamiento adyuvante del cáncer de mama en estadios iniciales en mujeres postmenopáusicas con receptor hormonal positivo, que hayan recibido tratamiento adyuvante con tamoxifeno durante un periodo de 2 a 3 años.

POSOLOGIA :
Vía oral:.
- Adultos (incluyendo pacientes geriátricas): 1 mg/24 h.
- Duración del tratamiento: En estadios iniciales, la duración recomendada del tratamiento es de 5 años.
- Insuficiencia renal leve o moderada e insuficiencia hepática leve: No son necesarios ajustes de dosis.

CONTRAINDICACIONES :
- Pacientes alérgicos al medicamento.
- Mujeres pre-menopáusicas.
- Pacientes con INSUFICIENCIA RENAL grave (aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml/minuto)
- Pacientes con INSUFICIENCIA HEPATICA moderada o grave.

PRECAUCIONES :
- INSUFICIENCIA HEPATICA: No se necesitan ajustes posológicos en insuficiencia hepática leve. Se metaboliza en el hígado, por lo que se aconseja vigilancia clínica en pacientes con insuficiencia hepática leve. No se dispone de datos que avalen el uso seguro en pacientes con alteración hepática moderada o grave.
- INSUFICIENCIA RENAL: No se recomienda ajuste de dosis en pacientes con alteración renal leve o moderada. No se ha establecido la seguridad en pacientes con alteración renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml/minuto).
- OSTEOPOROSIS: Debido a que anastrozol reduce los niveles de estrógenos circulantes puede provocar una reducción en la densidad mineral ósea. A las mujeres con osteoporosis o con riesgo de padecse les deberá evaluar su densidad mineral ósea de forma protocolizada por densiometría ósea, por ejemplo escáner DEXA, al inicio del tratamiento y posteriormente a intervalos regulares. El tratamiento o la profilaxis para la osteoporosis deberá iniciarse de modo apropiado y monitorizarse cuidadosamente.

CONSEJOS AL PACIENTE:
- Este medicamento no debe ser utilizado por mujeres embarazadas o en período de lactancia.
- Este medicamento no debe ser utilizado por pacientes pre-menopáusicas ni en caso de alergia al medicamento.
- Este medicamento no debe ser utilizado o requiere un control especial en pacientes con determinadas patologías (alteraciones renales o hepáticas). Si usted padece cualquier enfermedad hágaselo saber a su médico o farmacéutico.
- Este medicamento no debe ser utilizado junto con terapias que incluyan estrógenos o con tamoxifeno.
- Si usted presenta osteoporosis o riesgo de padecer dicha enfermedad, su médico le evaluará su densidad mineral ósea al inicio del tratamiento y posteriormente a intervalos regulares.
- Este medicamento puede producir astenia y somnolencia, por lo que se deberán tomar precauciones al conducir o manejar maquinaria peligrosa mientras tales síntomas persistan.
- Todos los medicamentos pueden producir efectos adversos. En caso de que sufra cualquier efecto no esperado, hágaselo saber a su médico o farmacéutico.

CONSIDERACIONES ESPECIALES:
- No se dispone de datos para el uso de anastrozol con análogos de la LHRH, no debiéndose emplear esta combinación fuera del ámbito de los ensayos clínicos.
- Deberá ser definida bioquímicamente la menopausia en pacientes en las que existan dudas sobre su estado hormonal.

INTERACCIONES :
Dosis elevadas de anastrozol han demostrado in vitro la capacidad de inhibir los citocromos P4501A2, 2C8/9 y 3A4. Es poco probable que dosis de 1 mg inhiban este sistema enzimático.
- Los estrógenos pueden antagonizar su efecto farmacológico.
- Tamoxifeno: Se han observado reducciones de las concentraciones plasmáticas de anastrazol del 27%. Evitar la administración conjunta ante el riesgo de pérdida de eficacia de anastrozol..

ANALISIS CLINICOS :
Se han comunicado aumentos fisiológicos de transaminasas, colesterol y fosfatasa alcalina en sangre.

EMBARAZO :
Categoría D de la FDA. Los estudios sobre ratas y conejas, utilizando dosis 3/4 y 1,5 las terapéuticas humanas respectivamente, han registrado un aumento de la pérdida del embarazo (aumento de resorciones fetales y disminución del número de fetos vivos). El anastrozol atraviesa la placenta en ratas y conejas. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, no obstante, se esperan efectos adversos debidos a las alteraciones hormonales producidas por anastrozol (pérdida del embarazo). El uso de anastrozol en mujeres embarazadas no procede.

LACTANCIA :
Se ignora si el anastrozol es excretado con la leche materna. A causa de la posibilidad de graves efectos adversos en los lactantes, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento. No obstante, el uso en madres lactantes no procede.

NIÑOS :
La seguridad y eficacia del uso de anastrozol en niños no han sido establecidas. No obstante, el uso de anastrozol en niños no procede.

ANCIANOS :
En mujeres posmenopáusicas voluntarias y pacientes con cáncer de mama, no se registraron efectos específicos con respecto a la edad entre el rango de 50 a 80 años. El 50% de las pacientes tenían más de 65 años. Las tasas de respuesta y el tiempo de progresión fueron similares para todas las pacientes. Uso aceptado.

EFECTOS SOBRE LA CONDUCCION :
Puede producir somnolencia, por lo que debe aconsejar al paciente que conduzca con mucha precaución hasta que conozca cómo le afecta este medicamento.

REACCIONES ADVERSAS :
- Alérgicas/Dermatológicas: (1-10%): ERUPCIONES EXANTEMATICAS, FRAGILIDAD CAPILAR. Muy rara vez, ERITEMA MULTIFORME y SINDROME DE STEVENS-JOHNSON, reacciones alérgicas, incluyendo angioedema, urticaria y anafilaxia.
- Cardiovasculares: (>10%) SOFOCOS de naturaleza leve o moderada. Con menor frecuencia, EDEMA MALEOLAR, TROMBOEMBOLISMO.
- Digestivas: (1-10%) NAUSEAS, DIARREA. (0.1-1%): ANOREXIA, VOMITOS, ESTREÑIMIENTO.
- Genitourinarias: (1-10%): SEQUEDAD VAGINAL. Raramente se ha observado HEMORRAGIA VAGINAL, sobre todo durante las primeras semanas en pacientes que previamente estaban bajo terapia hormonal.
- Metabólicas: (1-10%): AUMENTO DE PESO. (0.1-1%) HIPERCOLESTEROLEMIA.
- Neurológicas/Psicológicas: Muy frecuentes (34%) SOFOCOS. (1-10%) ASTENIA, CEFALEA, ALTERACIONES DEL HUMOR. (0.1-1%): SOMNOLENCIA.
- Musculoesqueléticas: (1-10%): DOLOR OSTEOMUSCULAR, RIGIDEZ ARTICULAR, DOLOR OSEO, LUMBALGIA, dolor pélvico. Disminuye los niveles de estrógenos circulantes, puede provocar una reducción en la densidad mineral ósea situando a algunas pacientes en un mayor riesgo de FRACTURA OSEA. La incidencia de osteoporosis fue del 10,5%.
- Laboratorio: (0.1-1%) INCREMENTO DE GAMMA – GLUTAMIL – TRANSFERASA, INCREMENTO DE LOS VALORES DE FOSFATASA ALCALINA, no habiéndose establecido una relación causal con estos cambios.
SOBREDOSIS :
- Síntomas: la administración de hasta 60 mg en una dosis única administrada a voluntarios varones sanos y hasta 10 mg diarios a mujeres post-menopáusicas con cáncer de mama avanzado fueron bien toleradas. No se ha establecido una dosis única de anastrozol que produzca síntomas que conlleven riesgo para la vida.
- Tratamiento: No existe antídoto específico y el tratamiento debe ser sintomático. Se puede inducir vómito si la paciente está consciente. La diálisis puede ser útil, ya que no presenta una alta unión a proteínas. Están indicadas medidas generales de soporte, incluyendo la monitorización frecuente de los signos vitales y la observación cuidadosa de la paciente.

http://adolfoneda.com/anastrozol/

http://www.elmundo.es/elmundosalud/2003/10/07/oncologia/1065551516.html

Cánceres indicados:

Cáncer de seno (mama)

Vídeo:

Visitas: 2302

Mostrando Registros desde el 1 hasta el 0 de un total de 0

Nick:
Email: No se publicará
Comentario: Tags HTML permitidos <blockquote>citas<strong>negrita<em>cursiva <u>subrayado<li>elemento lista <ul>ordenada<ol>numérica y sus cierres (url y saltos de línea se convierten automáticamente)
 
  Acepto las condiciones de uso

Todos los campos obligatorios

 

 

 

Cánceres.info
www.000webhost.com