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Tipo: Agentes Alquilantes

Los agentes alquilantes funcionan por medio de tres mecanismos diferentes, los cuales todos alcanzan el mismo resultado - la interrupción de la función del ADN y la muerte celular.

En el primer mecanismo un agente alquilante (representado en la figura debajo como una estrella rosada) adhiere grupos alquilos (compuestos pequeños de carbono-ilustrados como triángulos rosados) a las bases del ADN. Esta alteración resulta en que el ADN sea fragmentado por las enzimas de reparo cuando éstas tratan de reemplazar las bases alquiladas (esquema 3 del diagrama debajo). Las bases alquiladas previenen el síntesis del ADN y la transcripción del ARN del ADN afectado.



Un segundo mecanismo por el cual los agentes alquilantes causan daño al ADN es en la formación de puentes cruzados, uniones entre átomos en el ADN (las cadenas rosadas debajo). En este proceso, dos bases son unidas por medio de un agente alquilante que tiene dos sitios de unión con el ADN. Los puentes pueden ser formados dentro de una sola molécula de ADN (como es ilustrado debajo) o como puentes cruzados que conectan dos moléculas distintas de ADN. Este enlace previene el ADN de ser separado para la síntesis o la transcripción.

Un tercer mecanismo de acción de los agentes alquilantes es la inducción de nucleótidos disparejos llevando a mutaciones. En una doble hélice normal de ADN, A siempre se empareja con la T y G siempre se empareja con C. Como la figura muestra, las bases alquiladas G pueden ser emparejadas erróneamente con T. Si esta alteración sucede y no es corregida, esto puede resultar en una mutación permanente.

Los agentes alquilantes son fármacos que funcionan atacando directamente el DNA de una célula. Estos medicamentos pueden operar en cualquier momento del ciclo celular. Sin embargo, son más eficaces durante la síntesis de DNA. Sirven para tratar la enfermedad de Hodgkin, linfomas, leucemias crónicas y algunos carcinomas de pulmón, mama, próstata y ovario. Los agentes alquilantes se administran oral o intravenosamente. Ejemplos de fármacos de esta categoría son: ciclofosfamida, mecloretamina y cisplatin (Platinol).

Para ver las figuras:

http://www.cancerquest.org/index.cfm?page=486&lang=spanish

Categoría: Platinos

El cisplatino es el compuesto inorgánico cis-diaminodicloroplatino en el que el platino se encuentra en estado de oxidación +2. Actúa preferentemente sobre las bases del ADN, en particular con el nitrógeno en posición 7 de la guanina debido a su gran nucleofilia. Además, se comporta como un agente bifuncional produciendo enlaces cruzados entre las dos hebras del ADN. Su mecanismo de acción es similiar forman complejos con el ADN a través de uniones desoxiguanosinas, bloqueando su replicación y la transcripción a ARN.



La tiourea y otros tioles presentan avidez por el platino y lo desplazan de su unión al ADN, por lo que se comportan como agentes de rescate.
Derivados del cisplatino que mejoran su toxicidad son el carboplatino y el oxaliplatino (Eloxatin).
Se ha recurrido a utilizar fármacos que protejan a los tejidos de la toxicidad del cisplatino: amifostina (Ethyol), compuesto sulfhidrilo orgánico que actúa reduciendo la formación de radicales reactivos de oxígeno, por inactivación de radicales por interacción directa y donación de protones al ADN lesionado por causa de dichos radicales.

Diana:

Nombre:

Cisplatino

Comercial:

Platinon ®

Estado: Aprobado

Tratamientos aprobados por los diferentes organismos públicos y agencias de regulación sanitarias.

Tecnología:

Foto:

Fórmula:

Gráfico:

Información: Cisplatino, Cisplatin, o cis-diaminodicloroplatino(II) (CDDP) es un medicamento basado en el platino usado en quimioterapia para el tratamiento de varios tipos de cáncer, entre los que se incluyen sarcomas, algunos carcinomas (e.g. cáncer de pulmón de células pequeñas, cáncer de ovario), linfomas, y tumor de células germinales. Fue el primer miembro de una familia de medicamentos contra el cáncer que en la actualidad incluyen carboplatino y oxaliplatino. Estos complejos basados en el platino reaccionan in vivo, uniéndose al ADN celular y causando la apoptosis de la célula (muerte celular programada).

http://es.wikipedia.org/wiki/Cisplatino

Ficha Técnica

INTRODUCCIÓN

Es un citotóxico. Químicamente está compuesto por cis-diaminodicloroplatino (II).(1,2)

Tiene amplia actividad como antineoplásico.(1)
CLASIFICACIÓN

Pertenece a los alquilantes dentro de los quimioterápicos antineoplásicos. Está dentro de los complejos de coordinación con platino.(1,2)
FARMACOCINÉTICA

Después de la administración intravenosa rápida de las dosis corrientes, cisplatino tiene una vida media de eliminación inicial desde el plasma de 25 a 50 minutos; después de ese lapso disminuyen las concentraciones del fármaco total, la ligada y la libre, con una vida media de 24 h o más. Más del 90% del platino en la sangre está ligado en forma covalente a proteínas plasmáticas. En hígado, riñones y próstata se detectan altas concentraciones de cisplatino. En menor concentración se encuentra en vejiga, músculos, testículos, páncreas y bazo. La menor concentración se encuentra en intestinos, glándulas suprarrenales, corazón, pulmones, cerebro y cerebelo. Solamente una porción pequeña del fármaco se excreta por los riñones en las primeras seis horas. Para las 24 h se excreta incluso 25% y para los cinco días se recupera en la orina hasta el 43% de la dosis administrada. Cuando se da por goteo en vez de inyección rápida, la vida media plasmática es más breve, y es mayor la cantidad de fármaco excretado. Es mínima la excreción de cisplatino por bilis o intestinos.(1,2)

El platino está presente en los tejidos hasta por 180 días posteriores a su administración. A excepción de los tumores intracerebrales, las concentraciones de platino son mayores en los tumores que en los órganos en los que se localizan. Dentro del mismo paciente varían las concentraciones de platino en las diferentes metástasis.(2)
FARMACODINAMIA

Cisplatino al parecer penetra en las células por difusión. Los átomos de cloruro pueden ser desplazados directamente por reacción con nucleófilos como los tioles; el reemplazo de cloruro por agua genera una molécula con carga positiva, que quizá sea la que se encargue de formar la especie activada del fármaco para reaccionar con ácidos nucleicos y proteínas. Las concentraciones altas del anión estabilizan el fármaco.(1)

Los complejos de platino reaccionan con DNA y forman enlaces cruzados dentro de cada filamento y entre uno y otro filamentos. Los aductos de DNA formados por cisplatino inhiben la réplica y la transcripción de DNA y ocasionan roturas y codificación inexactas. Interfiere, por tanto, con el crecimiento de las células cancerígenas que, eventualmente, son destruidas.(1,3)
INDICACIONES

Es especialmente útil en cánceres epiteliales.(1)

Cáncer testicular avanzado.(1,2)
Cáncer de ovario.(1,2)
Cáncer de vejiga.(1,2)
Cáncer de esófago.(1)
Carcinoma de células pequeñas de pulmón.(1)
Cáncer de endometrio.(1)
Carcinoma de células escamosas de cabeza y cuello.(1)
Algunas neoplasias en niños, como tumor de Wilms, retinoblastoma.(1,3)
Sarcomas, mesoteliomas, melanoma, osteosarcoma de foco primario desconocido, linfomas (sin aprobación de la FDA).(2)

También sensibiliza las células a los efectos citotóxicos de la radioterapia.(1)

Además, es parte de los regímenes usados en el trasplante de médula ósea (sin aprobación de la FDA).(2)
SITUACIONES ESPECIALES

Categoría D para mujeres embarazadas.

Es teratogénico y embriotóxico.(2)

Descontinuar la lactancia si se debe administrar cisplatino.(3)

Además, considerar las siguientes entidades:

Herpes zoster.(3)
Historia de hiperuricemia.(3)
Litiasis renal.(3)

CONTRAINDICACIONES

Cisplatino está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal preexistente.(2)

No debe usarse en pacientes con mielosupresión o trastornos de la audición.(2)

No se administrará a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al cisplatino o cualquier compuesto que contenga platino.(2)
EFECTOS SECUNDARIOS

Sistema nervioso: neuropatía periférica, convulsiones, síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética, arreflexia, disminución de las sensaciones propioceptivas y vibratorias, pérdida de la función motora.(1,2)
Sistema cardiovascular: lesiones cardíacas, taquicardia, hipotensión.(1,2)
Aparato gastrointestinal: náusea, vómito intenso, anorexia, y, rara vez, diarrea.(1,2)
Sistema hematopoyético: mielosupresión leve o moderada, leucopenia, trombocitopenia y anemia transitorias. Anemia hemolítica.(1)
Sistema renal: nefrotoxicidad, hiperuricemia.(1)
Órganos de los sentidos: tinitus, pérdida de la audición en la gama de altas frecuencias, toxicidad vestibular. Neuritis óptica, papiledema, ceguera.(1,2)
Sistema músculo esquelético: mioclonías, tetania.(1,2)
Reacción anafiláctica: edema facial, bronco constricción, taquicardia e hipotensión.(1,2)
Laboratorio: trastorno electrolítico (por ejemplo, hipomagnesemia, hipocalcemia, hipopotasemia e hipofosfatemia).(1)

PRECAUCIONES

Cisplatino debe ser administrado por personal calificado.(2)

Este fármaco produce nefrotoxicidad acumulativa que se incrementa con el uso de antibióticos aminoglucósidos.(2) Es indispensable el monitoreo de la función renal además de la función hepática.(2)

Por las lesiones auditivas, debe realizarse una audiometría previa al inicio de tratamiento y audiometrías periódicas.(2)

Por la potencial irreversibilidad de las neuropatías, debe realizarse un chequeo neurológico completo y regular.(2)
INTERACCIONES

Aminoglucósidos (mayor riesgo de nefrotoxicidad).(1)
Diuréticos de asa (mayor riesgo de ototoxicidad inducida por diuréticos).(2)
Anticonvulsivantes (en la administración concomitante se presentan concentraciones subterapéuticas).(2)
Piridoxina (alteración de la duración de la respuesta a cisplatino).(2)

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

Mediante el empleo sistemático de hidratación y diuresis se elimina el riesgo de nefrotoxicidad.(1) Sin embargo, la toxicidad renal acumulativa asociada a cisplatino es severa.(2)

A dosis mayores se ha visto mielosupresión y síntomas gastrointestinales.(2)

Para los síntomas gastrointestinales se utilizan ondansetrón o dosis altas de corticosteroides.(1)

La ototoxicidad puede ser unilateral o bilateral. Es más frecuente con la administración de dosis repetidas y es más intensa en niños.(1) Ocasionalmente se presenta sordera.(2)

En caso de anafilaxia, la cual ocurre en los minutos posteriores a la administración de cisplatino, se trata con adrenalina, corticosteroides o antihistamínicos.(1,2)
CONSERVACIÓN

Mantener entre 15°C-25°C. No refrigerar. Proteger de la luz.(2)

La porción del fármaco que queda en el recipiente es estable durante 28 días, pero debe mantenerse protegido de la luz. Si se almacena en un cuarto con luz fluorescente, permanece estable por 7 días.(2)
POSOLOGÍA
Tumores metastáticos testiculares

En combinación con otros agentes quimioterápicos, 20 mg/m2 IV por día durante 5 días.(2)
Tumores metastáticos ováricos

En combinación con ciclofosfamida, 75-100 mg/m2 IV una vez por semana cada 4 semanas.(2)

Como agente único, cisplatino debe administrarse a una dosis de 100 mg/m2 IV una vez cada 4 semanas.(2)
Cáncer vesical avanzado

Debe administrarse como un solo agente a una dosis de 50-70 mg/m2 IV una vez cada 3-4 semanas.(2)

http://www.galeno21.com/INDICE%20FARMACOLOGICO/CISPLATINO/articulo.htm

Cánceres indicados:

Cáncer de testículo
Cáncer epitelial de ovarios
Cáncer de vejiga
Cáncer de esófago
Cáncer de pulmón de células pequeñas
Cáncer de endometrio
Cáncer escamoso de cabeza y cuello
Retinoblastoma
Tumor de Wilms
Sarcomas de tejido blando
Mesotelioma peritoneal maligno
Mesotelioma pleural maligno
Osteosarcoma
Histiocitoma fibroso maligno óseo

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