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Tipo: Inhibidores Mitóticos

Grupo compuesto por los alcaloides de la vinca impiden la división celular y los fármacos derivados del taxano desde el paclitaxel hasta el docetaxel, estas sustancias derivan de productos naturales y son capaces de frenar el proceso de reproducción celular así como la acción de las enzimas responsables de la reproducción celular. Durante la metafase, los husos mitóticos contienen los dos juegos de DNA que la célula necesita para dividirse.

Los husos son producidos usando una proteína llamada tubulina. Los alcaloides de la vinca se unen a la tubulina, lo que impide la formación de husos mitóticos. Sin éstos, la célula no puede dividirse. Estos fármacos son derivados de plantas y sirven para tratar tumores de Wilm, así como cánceres de pulmón, mama y testículo. Los alcaloides de la vinca se administran por vía intravenosa. Algunos ejemplos de esta categoría son: vincristina y vinblastina.

Categoría: Taxanos

El paclitaxel (antiguo taxol, Taxol) es el producto activo del Taxus brevifolia. El docetaxel (Taxotere) es un producto semisintético del Taxus baccata. Se unen de manera reversible a la subunidad de la tubulina, favoreciendo la polimerización en microtúbulos estables pero poco funcionales. Son activos sobre tumores sólidos frecuentemente rebeldes a otros fármacos.
Ambos producen leucopenia o neutropenia.

Diana:

Nombre:

Docetaxel

Comercial:

Taxotere ®

Estado: Aprobado

Tratamientos aprobados por los diferentes organismos públicos y agencias de regulación sanitarias.

Tecnología: Natural

Foto:

Fórmula:

Gráfico:

Información: Docetaxel (Taxotere) Indicaciones Terapéuticas:

Cáncer de mama: Docetaxel (Taxotere) está indicado para el tratamiento de pacientes con cáncer de mama localizado o metastásico.
Cáncer de pulmón de células no pequeñas: Docetaxel (Taxotere) está indicado para el tratamiento de pacientes con cáncer de pulmón de células no pequeñas localizado o metastásico (aún después de haber fallado otra quimioterapia).

Cáncer de células escamosas de cabeza y cuello: Docetaxel (Taxotere) está indicado para el tratamiento de pacientes con carcinoma de células escamosas de cabeza y cuello localmente avanzado, no resecable (estadio III y IV), con buen estado funcional.
Carcinoma de ovario: Docetaxel (Taxotere) está indicado para el tratamiento de pacientes con carcinoma de ovario metastásico.
El uso de docetaxel debe ser restringido a unidades especializadas en la administración de quimioterapia citotóxica, y debe ser administrado bajo la supervisión de un oncólogo calificado.

Farmacodinamia: Docetaxel (Taxotere) es un agente antineoplásico que actúa promoviendo la unión de la tubulina en los microtúbulos estables e inhibiendo su desensamblaje, lo que conduce a un marcado descenso de la tubulina libre. La unión de docetaxel a los microtúbulos no altera el número de protofilamentos.
Se ha comprobado in vitro que docetaxel altera la red microtubular en las células, la cual es esencial para las funciones vitales de la mitosis e interfase celular.

Docetaxel (Taxotere) mostró ser citotóxico, in vitro, frente a varias líneas celulares tumorales de humanos y de murinos, y frente a células tumorales humanas recién extirpadas, en ensayos por clonación. Docetaxel alcanza altas concentraciones intracelulares, con un tiempo prolongado de permanencia en las células. Además, docetaxel se mostró activo en algunas, pero no en todas las líneas celulares que sobreexpresan a la glucoproteína p codificada por el gene de resistencia a fármacos.

In vivo, docetaxel está catalogado independientemente y tiene un amplio espectro de actividad antitumoral experimental frente a injertos tumorales de humanos y de murinos.

Farmacocinética: La farmacocinética de docetaxel ha sido evaluada en pacientes con cáncer después de la administración de 20-115 mg/m², en estudios de fase I. El perfil cinético de docetaxel es independiente de la dosis y se basa en un modelo farmacocinético tricompartimental, con vidas medias para las fases a, b y g de 4 minutos, 36 minutos y 11.1 horas, respectivamente. La fase tardía se debe en parte, al reflujo relativamente lento de docetaxel desde el compartimiento periférico.

http://www.findrxonline.com/medicina-archivos/docetaxel.htm

Cánceres indicados:

Cáncer de pulmón de células no pequeñas
Cáncer escamoso de cabeza y cuello
Cáncer de seno (mama)
Cáncer epitelial de ovarios

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