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Tipo: Agentes Alquilantes

Los agentes alquilantes funcionan por medio de tres mecanismos diferentes, los cuales todos alcanzan el mismo resultado - la interrupción de la función del ADN y la muerte celular.

En el primer mecanismo un agente alquilante (representado en la figura debajo como una estrella rosada) adhiere grupos alquilos (compuestos pequeños de carbono-ilustrados como triángulos rosados) a las bases del ADN. Esta alteración resulta en que el ADN sea fragmentado por las enzimas de reparo cuando éstas tratan de reemplazar las bases alquiladas (esquema 3 del diagrama debajo). Las bases alquiladas previenen el síntesis del ADN y la transcripción del ARN del ADN afectado.



Un segundo mecanismo por el cual los agentes alquilantes causan daño al ADN es en la formación de puentes cruzados, uniones entre átomos en el ADN (las cadenas rosadas debajo). En este proceso, dos bases son unidas por medio de un agente alquilante que tiene dos sitios de unión con el ADN. Los puentes pueden ser formados dentro de una sola molécula de ADN (como es ilustrado debajo) o como puentes cruzados que conectan dos moléculas distintas de ADN. Este enlace previene el ADN de ser separado para la síntesis o la transcripción.

Un tercer mecanismo de acción de los agentes alquilantes es la inducción de nucleótidos disparejos llevando a mutaciones. En una doble hélice normal de ADN, A siempre se empareja con la T y G siempre se empareja con C. Como la figura muestra, las bases alquiladas G pueden ser emparejadas erróneamente con T. Si esta alteración sucede y no es corregida, esto puede resultar en una mutación permanente.

Los agentes alquilantes son fármacos que funcionan atacando directamente el DNA de una célula. Estos medicamentos pueden operar en cualquier momento del ciclo celular. Sin embargo, son más eficaces durante la síntesis de DNA. Sirven para tratar la enfermedad de Hodgkin, linfomas, leucemias crónicas y algunos carcinomas de pulmón, mama, próstata y ovario. Los agentes alquilantes se administran oral o intravenosamente. Ejemplos de fármacos de esta categoría son: ciclofosfamida, mecloretamina y cisplatin (Platinol).

Para ver las figuras:

http://www.cancerquest.org/index.cfm?page=486&lang=spanish

Categoría: Mostazas nitrogenadas

La actividad biológica reside en la existencia del grupo bis-cloretilamina unido a un nitrógeno trivalente.
Ciclofosfamida (Genoxal) e ifosfamida (Tronoxal)son agentes alquilantes bifuncionales. La ciclofosfamida también se utiliza como inmunodepresora por vía oral.
Como toxicidad específica, originan cistitis hemorrágica no bacteriana, como consecuencia de la acumulación de acroleína en la vejiga urinaria. Se evita mediante la administración conjunta de compuestos ricos en grupos tiol (-SH), como el mercaptoetanolsulfonato sódico o mesna (Uromitexan).
Otras mostazas nitrogenadas son clorambucilo, mecloretamina (primera mostaza nitrogenada descubierta), melfalán.

Tipo 2: Agentes Hormonales

En el siglo XIX se comenzó a observar la relación de dependencia de determinados tumores, como el cáncer de mama y de próstata, con las hormonas sexuales. Beatson, en 1886, demostró la eficacia de la castración en el cáncer de mama. Se observó que la realización de una ooforectomía o una orquiectomía producían regresión del tumor, por lo que fueron técnicas muy utilizadas hasta el descubrimiento de fármacos que producían resultados similares y evitaban la cirugía. Investigaciones posteriores en el siglo XX, como la de Jensen relativa a los receptores hormonales de las células, permitieron conocer mejor la hormonodependencia de los tumores y el mecanismo por el cual las hormonas actúan como promotores del desarrollo tumoral.

Las hormonas esteroideas proceden de la modificación de la molécula de colesterol a nivel del ovario, testículos y adrenal. Su síntesis y liberación están reguladaa por las hormonas hipofisarias LH, FSH, ACTH. La liberación de estas hormonas además está regulada por los factores liberadores hipotalámicos LHRH que, a su vez, son regulados negativamente(feedback negativo) por los niveles séricos de hormonas. En las mujeres premenopáusicas los estrógenos son sintetizados en el ovario. En la menopausia, las hormonas esteroideas proceden de las adrenales, que sintetizan androstendiona, siendo ésta transformada en estrógenos en los tejidos grasos periféricos, gracias a la intervención de la enzima aromatasa. En los varones, la testosterona y la androstendiona son transformadas en dihidrotestosterona por la enzima 5- alfa reductasa en los tejidos diana.

Los tejidos responden al tratamiento hormonal porque existen receptores específicos, que son proteínas con varios dominios, entre ellos los de unión a ligando y de unión al DNA. Estos últimos permiten el incremento de la transcripción de genes relacionados con factores de crecimiento (TGF-a, IGF-1, PDGF) o sus receptores (IGF-1r, EGFR).

Actualmente se han identificado receptores hormonales en los siguientes tumores: cáncer de mama (estrógenos y progesterona), cáncer de próstata (andrógenos), melanoma (estrógenos), cáncer de endometrio (progesterona), carcinoma renal (progesterona) y otros menos estudiados como los tumores cerebrales y los linfomas. La unión de las hormonas a los receptores en la membrana citoplasmática induce la transferencia del complejo hormona-receptor al núcleo celular, uniéndose a un receptor nuclear y poniéndose en marcha una serie de mecanismos a nivel metabólico. El resultado final es la síntesis proteica con la promoción del crecimiento y la reproducción celular. Cuando se impide la acción estimulante de la hormona sobre la neoplasia se produce la regresión del tumor.

Existen múltiples agentes hormonales que se utilizan en el tratamiento de los pacientes oncológicos. Estarían indicados sobre todo en el tratamiento de cánceres con dependencia hormonal como los de mama, próstata y endometrio, aunque también se utilizan en el tratamiento de síndromes paraneoplásicos, como el síndrome carcinoide, o de síntomas relacionados con el tumor como la anorexia.

El tratamiento hormonal puede actuar sobre el mecanismo de producción de las hormonas inhibiendo su síntesis sobre los receptores celulares e impidiendo su unión con las hormonas circulantes; en este caso hablamos de hormonoterapia supresiva. La hormonoterapia aditiva se basa en la administración de hormonas que actúan inhibiendo o modificando las hormonas implicadas en la producción del tumor.

Categoría 2: Antiandrógenos

Un antiandrógeno o antagonista androgénico, es un grupo de fármacos que ejercen una acción antagonista o supresión hormonal capaz de prevenir o inhibir los efectos biológicos de los andrógenos u hormonas sexuales masculinas en las respuestas normales de los tejidos corporales a estas hormonas.

Los antiandrógenos normalmente actúan bloqueando los receptores androgénicos, compitiendo con los sitios de unión en la superficie de las células, literalmente obstruyendo la función de los andrógenos.

Diana:

Nombre:

Estramustina

Comercial:

Emcyt, Estracit ®

Estado: Aprobado

Tratamientos aprobados por los diferentes organismos públicos y agencias de regulación sanitarias.

Tecnología: Convencional

Foto:

Fórmula:

Gráfico:

Información: La estramustina es un medicamento que se utiliza para el tratamiento del cáncer de próstata. Su molécula combina una mostaza nornitrogenada con el estradiol mediante una unión carbamato. Su mecanismo de acción es doble, pues tiene acción citotóxica y también inhibidora de la producción de hormonas masculinas.

Indicaciones

Esta indicado en el tratamiento del cáncer de próstata avanzado, especialmente en los casos de tumores poco diferenciados y cuando la enfermedad no responde a otros fármacos.

Mecanismo de acción

Su forma de actuar es doble, por una parte posee una acción antigonadotrofina, por lo que disminuye los niveles circulantes de la principal hormona sexual masculina que es la testosterona.

En segundo lugar tiene efecto citotóxico e impide la mitosis de las células tumorales, interfiriendo con la formación de microtúbulos en la profase y favoreciendo su degradación en la interfase.

Presentación y forma de administración

Se presenta en forma de cápsulas que contienen cada una el equivalente a 140 mg de fosfato de estradumina. La dosis diaria recomendada oscila entre 4 y 6 cápsulas al día que deben ingerirse en dos o tres tomas. Se recomienda la toma una hora antes de las comidas o 2 horas después y no ingerir simultaneamente productos lácteos.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más importantes son: ginecomastia, impotencia, hipertensión arterial, cardiopatía isquémica, retención de líquidos e insuficiencia cardiaca.

http://es.wikipedia.org/wiki/Estramustina


ACCION Y MECANISMO :
Antineoplásico del grupo de las mostazas nitrogenadas, con estructura de tipo esteroide. Es un agente electrofílico, que actúa específicamente durante la fase S del ciclo celular.
Reacciona con átomos nucleofílicos de las bases nucleicas, formando puentes inter e intracatenarios en la doble hélice de ADN, provocando interferencias importantes en los procesos de transcripción y replicación del ADN.



Effects of docetaxel and estramustine on pathway-related gene expression analyzed and visualized by GenMAPP software integrated with cDNA microarray data (positive values, increase in fold change; negative values, decrease in fold change).

FARMACOCINETICA :
Vía (Oral, iv): Es absorbida ampliamente, la biodisponibilidad es del 75%. Al atravesar la pared intestinal se puede defosforilar quedando la estramustina. Los alimentos ricos en calcio reducen la absorción oral. Se acumula fundamentalmente en el tejido prostático. La estramustina fosfato se defosforila dando lugar a la estramustina, principal metabolito activo, que posteriormente sufre hidroxilación y oxidación dando lugar a los correspondientes metabolitos. Se excreta mayoritariamente vía biliar con las heces. Su semivida de eliminación es de 20 h.

INDICACIONES :
- [CANCER DE PROSTATA]: en estadios avanzados, especialmente en casos refractarios al tratamiento hormonal con tumores pobremente diferenciados.

POSOLOGIA :
- Vía oral: 14 mg/kg/día, en 3-4 tomas, durante el tiempo que se muestre eficaz. Evaluar los resultados a los 30-90 días.
- Vía iv: iniciar con 300 mg/24 h durante 3 semanas, seguido de 300 mg (iv) dos veces por semana o con 280-420 mg (oral) al día.
- Normas para la correcta administración: Vía oral: Administrar preferentemente con el estómago vacío, 1 hora antes ó 2 horas después de tomar alimento, incluyendo leche. Vía iv: Se recomienda inyección iv lenta (3-5 min) con aguja fina. También se podrá administrar en infusión iv (adicionar a 250 ml de glucosa 5%) sin exceder las 3 h. En caso de inyección paravasal, interrumpir la inyección de inmediato e infiltrar el área de inyección con solución isotónica de glucosa (monitorización del paciente). No agitar. No utilizar solución salina.

CONTRAINDICACIONES :
- Alergia al estradiol o a las mostazas nitrogenadas.
- Alteraciones tromboembólicas y especialmente [TROMBOEMBOLISMO] activo, alteraciones cardíacas graves
- [ULCERA PEPTICA].
- Insuficiencia hepática grave.

PRECAUCIONES :
- [DIABETES], puede producir intolerancia a la glucosa.
- [INSUFICIENCIA CARDIACA] congestiva, [EPILEPSIA], [MIGRAÑA], [HIPERTENSION ARTERIAL], puede producir retención de líquidos. Se aconsejan controles periódicos de la tensión arterial.
- [INSUFICIENCIA HEPATICA]: se metaboliza mayoritariamente a nivel hepático.
- [DEPRESION MEDULAR].

INTERACCIONES :
- Alimentos: Las sales de calcio (antiácidos, leche, algunos alimentos) reducen la absorción oral de estramustina. Espaciar la administración 2 h.

EMBARAZO :
Categoría D de la FDA. El uso no procede en mujeres embarazadas.

LACTANCIA :
Se ignora si la estramustina es excretada con la leche materna. El uso no procede en madres lactantes.

NIÑOS :
La seguridad y eficacia del uso de estramustina en niños no han sido establecidas. El uso no procede en niños.

ANCIANOS :
Los pacientes geriátricos presentan mayor riesgo de mielosupresión y cardiotoxicidad con el uso de agentes antineoplásicos, asimismo, atendiendo a la paulatina destrucción de la barrera hemato-encefálica, son más frecuentes los efectos sobre el Sistema Nervioso Central. Uso precautorio.

REACCIONES ADVERSAS :
Las más características son:
- Alérgicas/Dermatológicas: raramente (<1%): [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [PRURITO], [SEQUEDAD DE PIEL].
- Cardiovasculares: raramente (<1%): [EDEMA], [SOFOCOS], [DOLOR TORACICO]; excepcionalmente (<0,1%): [ICTUS], [INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO], [TROMBOFLEBITIS], [INSUFICIENCIA CARDIACA].
- Digestivas: ocasionalmente (1-9%): [NAUSEAS], [VOMITOS], [FLATULENCIA], [ANOREXIA], [DIARREA]; excepcionalmente (<0,1%): [HEMORRAGIA GASTROINTESTINAL].
- Endocrinas: excepcionalmente (<0,1%): [MASTALGIA], [GINECOMASTIA].
- Hepatobiliares: raramente (<1%): [INCREMENTO DE LOS VALORES DE LACTATO DESHIDROGENASA] e [INCREMENTO DE LOS VALORES DE TRANSAMINASAS], [HIPERBILIRRUBINEMIA] .
- Neurológicas: raramente (<1%): [CEFALEA].
-Osteomusculares: raramente (<1%): [CALAMBRES MUSCULARES] en las piernas.
-Psicológicas/Psiquiátricas: ocasionalmente (1-9%): [SEDACION], [ALTERACIONES DEL HUMOR], [INSOMNIO], [ANSIEDAD].
-Respiratorias: raramente (<1%): [EMBOLIA PULMONAR], [DISNEA], [RONQUERA].
-Sanguíneas: ocasionalmente (1-9%): [LEUCOPENIA] y [TROMBOPENIA].

http://adolfoneda.com/estramustina/

http://www.scielo.org.ar/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0325-29572005000100011

http://laconsultaurologica.com.ar/quesabcap.html

Cánceres indicados:


Vídeo:

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