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Tipo: Agentes Hormonales

En el siglo XIX se comenzó a observar la relación de dependencia de determinados tumores, como el cáncer de mama y de próstata, con las hormonas sexuales. Beatson, en 1886, demostró la eficacia de la castración en el cáncer de mama. Se observó que la realización de una ooforectomía o una orquiectomía producían regresión del tumor, por lo que fueron técnicas muy utilizadas hasta el descubrimiento de fármacos que producían resultados similares y evitaban la cirugía. Investigaciones posteriores en el siglo XX, como la de Jensen relativa a los receptores hormonales de las células, permitieron conocer mejor la hormonodependencia de los tumores y el mecanismo por el cual las hormonas actúan como promotores del desarrollo tumoral.

Las hormonas esteroideas proceden de la modificación de la molécula de colesterol a nivel del ovario, testículos y adrenal. Su síntesis y liberación están reguladaa por las hormonas hipofisarias LH, FSH, ACTH. La liberación de estas hormonas además está regulada por los factores liberadores hipotalámicos LHRH que, a su vez, son regulados negativamente(feedback negativo) por los niveles séricos de hormonas. En las mujeres premenopáusicas los estrógenos son sintetizados en el ovario. En la menopausia, las hormonas esteroideas proceden de las adrenales, que sintetizan androstendiona, siendo ésta transformada en estrógenos en los tejidos grasos periféricos, gracias a la intervención de la enzima aromatasa. En los varones, la testosterona y la androstendiona son transformadas en dihidrotestosterona por la enzima 5- alfa reductasa en los tejidos diana.

Los tejidos responden al tratamiento hormonal porque existen receptores específicos, que son proteínas con varios dominios, entre ellos los de unión a ligando y de unión al DNA. Estos últimos permiten el incremento de la transcripción de genes relacionados con factores de crecimiento (TGF-a, IGF-1, PDGF) o sus receptores (IGF-1r, EGFR).

Actualmente se han identificado receptores hormonales en los siguientes tumores: cáncer de mama (estrógenos y progesterona), cáncer de próstata (andrógenos), melanoma (estrógenos), cáncer de endometrio (progesterona), carcinoma renal (progesterona) y otros menos estudiados como los tumores cerebrales y los linfomas. La unión de las hormonas a los receptores en la membrana citoplasmática induce la transferencia del complejo hormona-receptor al núcleo celular, uniéndose a un receptor nuclear y poniéndose en marcha una serie de mecanismos a nivel metabólico. El resultado final es la síntesis proteica con la promoción del crecimiento y la reproducción celular. Cuando se impide la acción estimulante de la hormona sobre la neoplasia se produce la regresión del tumor.

Existen múltiples agentes hormonales que se utilizan en el tratamiento de los pacientes oncológicos. Estarían indicados sobre todo en el tratamiento de cánceres con dependencia hormonal como los de mama, próstata y endometrio, aunque también se utilizan en el tratamiento de síndromes paraneoplásicos, como el síndrome carcinoide, o de síntomas relacionados con el tumor como la anorexia.

El tratamiento hormonal puede actuar sobre el mecanismo de producción de las hormonas inhibiendo su síntesis sobre los receptores celulares e impidiendo su unión con las hormonas circulantes; en este caso hablamos de hormonoterapia supresiva. La hormonoterapia aditiva se basa en la administración de hormonas que actúan inhibiendo o modificando las hormonas implicadas en la producción del tumor.

Categoría: Análogos de LH-RH

La hormona luteinizante (LH) o luteoestimulante, también llamada lutropina, es una hormona gonadotrópica de naturaleza glicoproteica que, al igual que la hormona foliculoestimulante o FSH, es producida por el lóbulo anterior de la hipófisis o glándula pituitaria.1 En el hombre es la proteína que regula la secreción de testosterona, actuando sobre las células de Leydig, en los testículos y en la mujer controla la maduración de los folículos, la ovulación, la iniciación del cuerpo lúteo y la secreción de progesterona.2 La LH estimula la ovulación femenina y la producción de testosterona masculina.

La LH, al igual que la FSH, es regulada por retroalimentación debido a la acción de esteroides sexuales y otras hormonas sobre la hipófisis.

Aunque los análogos de la LHRH (también llamados agonistas de la LHRH o análogos de la hormona liberadora de gonadotropinas) son mucho más caros y requieren frecuentes visitas médicas, la mayoría de los hombres prefieren este método antes que la orquiectomía. Estas drogas disminuyen los niveles de testosterona de una forman tan efectiva como la orquiectomía. Los análogos de la LHRH se inyectan por vía intramuscular cada mes, cada trimestre, cada cuatrimestre o anualmente. Los análogos LHRH disponibles en España son leuprolida,10 goserelina,11 triptorelina12 y buserelina.13

Los efectos secundarios son similares a los de la orquiectomía bilateral. Cuando se administran por primera vez los análogos de la LHRH, se incrementa la producción de la testosterona brevemente, antes de la disminución a niveles muy bajos. Este “efecto de llamarada” es la expresión del complejo mecanismo de actuación de los análogos de la LHRH. Si el cáncer ha metastatizado en la columna vertebral, puede incluso aumentar su crecimiento temporalmente, provocar una compresión medular que produce dolor y paraplejía.

Diana:

Nombre:

Leuprolida

Comercial:

Lupron, Procrin, Eligard, Viadur ®

Estado: Aprobado

Tratamientos aprobados por los diferentes organismos públicos y agencias de regulación sanitarias.

Tecnología: Convencional

Foto:

Fórmula:

Gráfico:

Información: También llamado Leuprorilina

INTRODUCCIÓN

La leuprolida es un fármaco sintético, de estructura nonapeptídica, que actúa como análogo de la hormona liberadora de gonadotropinas, su acción es más potente que la hormona natural.(1,2,3,4)
CLASIFICACIÓN

La leuprolida es un análogo de la hormona liberadora de gonadotropinas, es un agente antineoplásico.(4)
FARMACOCINÉTICA

La leuprolida tiene una biodisponibilidad del 900espués de su administración por vía intramuscular, un 46NULLe liga a las proteínas. Se metaboliza en el hígado en pequeños péptidos inactivos.(3) Su vida media es de aproximadamente 3 horas después de su administración intravenosa; el pico de su concentración lo alcanza en 4 horas, el inicio de su acción comienza en 2 a 4 semanas, la función normal del sistema gonadal pituitario se reestablece de 4 a 12 semanas después de retirar la terapia; en la amenorrea el sangrado cíclico se reestablece dentro de los 60 a 90 días después de retirado el fármaco. La eliminación de este fármaco es por vía renal.(3,4)
FARMACODINAMIA

La leuprolida es un agonista de la hormona liberadora de hormona luteinizante (LH), actúa como inhibidor de la secreción de gonadotropinas. Su acción es más potente que la hormona natural. Estudios en humanos y animales señalan que la estimulación inicial y la administración crónica de leuprolida produce supresión de la esteroideogénesis ovárica y testicular; éste efecto es reversible, tras la supresión del fármaco. La administración de leuprolida produce la inhibición del crecimiento de ciertos tumores hormono-dependientes como el tumor prostático y mamario. Otro efecto de este fármaco es la atrofia de los órganos reproductivos.(3) [] []

INDICACIONES

Tratamiento de la anemia por leiomioma uterino.
Tratamiento del cáncer prostático. [] []
Tratamiento del cáncer mamario. []
Endometriosis.
Pubertad precoz.

SITUACIONES ESPECIALES

La leuprolida pertenece a la categoría X del embarazo. No se conoce si la leuprolida se encuentra en la leche de mujeres lactantes, pero debido a los efectos adversos de la leuprolida en los infantes no se recomienda el tratamiento durante esta etapa.(3,4)

Estudios en pacientes pediátricos no demuestran problemas específicos que limiten la utilización de la leuprolida. La utilización del fármaco en pacientes geriátricos puede producir problemas gástricos, por lo que su uso puede verse limitado.(3,4)

CONTRAINDICACIONES

Sensibilidad al fármaco y a otros análogos sintéticos de la hormona liberadora de gonadotropina.
Embarazo y lactancia.
Sangrado vaginal no diagnosticado.

EFECTOS SECUNDARIOS

Reacciones de hipersensibilidad: rash y dolor en el sitio de inyección, anafilaxia.(4)
Efectos cardiológicos: vasodilatación, arritmias cardíacas, palpitaciones, angina o infarto miocárdico, embolia pulmonar, tromboflebitis.
Efectos neurológicos: depresión.
Efectos gastroenterológicos: vómito, diarrea, disfagia, sangrado gastrointestinal.(5)
Efectos hematológicos: hematuria, equimosis, anemia, sangrado uterino.
Efectos urogenitales: impotencia, aumento de la frecuencia urinaria.
Efectos endocrinológicos: disminución de la libido. hipotestorenismo en hombres e hipoestrogenismo en mujeres, efectos androgénicos en mujeres como cambio de la voz y aumento del crecimiento del pelo, también se presenta amenorrea, oleadas de calor, pigmentación vaginal. En los hombres puede presentarse ginecomastia.(3,4)
Otros efectos: pérdida de la densidad trabecular a nivel vertebral.

PRECAUCIONES

Los pacientes que presenten lesiones metastásicas inferiores u obstrucciones del tracto urinario deben ser observados durante las primeras semanas del tratamiento con leuprolida.
Las personas que tengan alergia al benzil alcohol o a los ingredientes del fármaco pueden presentar eritemas e induraciones en el sitio de la inyección.(3)
El implante de leuprolida es radio opaco y es visible en los rayos X. Puede producirse una distorsión de la imagen alrededor del implante de leuprolida en la imagen de resonancia magnética. [ Login requerido/Pagado]
La respuesta a la leuprolida en suspensión de depósito debe ser monitorizada, midiendo los niveles séricos de testosterona y fosfatasa ácida. Generalmente los niveles de testosterona se encuentran elevados sobre la línea base durante la primera semana de tratamiento para posteriormente descender.
La respuesta del acetato de leuprolida en pacientes pediátricos debe ser monitorizada uno o dos meses después de iniciada la terapia realizando test de estimulación de GnRH y midiendo los valores de esteroides sexuales. Los esteroides sexuales pueden incrementarse sobre los niveles prepuberales si la dosis no es la adecuada. Las mediciones de la edad ósea deben realizarse cada 6 a 12 meses.(3)
La administración de leuprolida produce una depresión del sistema pituitario-gonadal, la función normal se reestablece dentro de los 4 a 12 meses de descontinuado el tratamiento.(3)

INTERACCIONES

No se han reportado interacciones entre la leuprolida y otros fármacos pero debido a que la leuprolida no es degradada por las enzimas citocromo P450 sino a través de una peptidasa podrían observarse interacciones no esperadas.(3)

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

No existe evidencia de la toxicidad del fármaco, en un estudio realizado se ocuparon dosis de 20 mg diarios por más de dos años sin causar efectos adversos diferentes a los producidos con dosis de 1 mg diario por un año.(6)

CONSERVACIÓN

Este fármaco debe almacenarse a temperaturas entre 15 °C y 30 °C, no es necesaria la refrigeración, debe protegerse de temperaturas muy bajas.(3,4)

POSOLOGÍA

Leuprolida en inyección

Se recomienda dosis de 1 mg o 0,2 mL administrados por vía subcutánea, en una dosis única por día. El lugar de la inyección debe ser variado periódicamente.

Leuprolida de depósito y subcutánea en inyección para uso pediátrico

La dosis de leuprolida debe ser individualizada para cada niño de acuerdo a su peso corporal. Los niños pequeños requieren altas dosis. Después de 1 a 2 meses de iniciada la terapia, el niño puede ser monitorizado con el test de estimulación de GnRH, esteroides sexuales y estadios de Tanner. La edad ósea debe ser monitorizada cada 6 a 12 meses.

La descontinuación de la terapia con leuprolida debe ser considerada en niñas antes de los 11 años de edad y en los niños antes de los 12.(3)

La dosis de inicio de leuprolida en inyección para pacientes pediátricos es de 50 µg/kg de peso diario, administrados por vía subcutánea, si no se han logrado una buena regulación hormonal, la dosis debe ser incrementada hasta 10 µg/kg, este valor puede ser la dosis de mantenimiento.(3)

La dosis de inicio de leuprolida en suspensión de depósito para uso pediátrico es de 0,3 mg/kg cada 4 semanas, por vía intramuscular en una dosis única. La dosis mínima es de 7,5 mg.

Tratamiento de la endometriosis

El tiempo recomendado de la terapia es de 6 meses. Si los síntomas se vuelven a presentar se puede considerar una nueva terapia con leurprolida. Se recomienda evaluar la densidad ósea antes de recomenzar la terapia con leuprolida.(3)

Leiomiomatois uterina

La duración de la terapia con leuprolida de depósito debe ser mayor a tres meses. Los síntomas de leiomiomatosis después de retirar la terapia pueden recurrir, por lo que se contempla una dosis de 3,75 mg de suspensión de depósito de leuprolida. Se recomienda realizar una densitometría ósea antes de iniciar el tratamiento.(3)

Cuando se aplique la suspensión de depósito de leuprolida el lugar de la inyección debe variarse.

La dosis recomendada del implante de leuprolida es de 1 implante cada 12 meses. Cada implante contiene 65 mg de acetato de leuprolida y debe ser colocado subcutáneamente en la cara interna de la extremidad superior. Provee una liberación continua del fármaco.

http://www.galeno21.com/INDICE FARMACOLOGICO/LEUPROLIDA/articulo.htm

http://www.salud.com/medicamentos/leuprolida_por_inyeccion.asp

http://adolfoneda.com/leuprorelina-acetato/

Cánceres indicados:

Cáncer de próstata
Cáncer de seno (mama)

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