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Tipo: Antimetabolitos

Los antimetabolitos bloquean el crecimiento celular al interferir con la síntesis de DNA. Estos medicamentos operan simulando una sustancia que participa en la síntesis de DNA e inhiben la producción de un ácido necesario para que el DNA sea sintetizado. Los antimetabolitos afectan la etapa “S” del ciclo celular y sirven para tratar tumores de la vía digestiva, mamarios y ováricos. Se administran por vía oral o intravenosa; ejemplos de ellos son 6-mercaptopurina y 5-fluorouracilo.

Categoría: Análogos de la purina

La 6-mercaptopurina y la 6-tioguanina son los análogos azufrados de la hipoxantina y la guanina respectivamente, que se emplean en ciertas formas de leucemia por vía oral. Ocasionan una gran inhibición de la inducción coordinada de las diversas enzimas necesarias para la síntesis del DNA.
La azatioprina (Imurel) es un derivado de la 6-mercaptopurina que se utiliza como inmunodepresor.
Otros productos están en forma de nucleósidos, como la fludarabina (Beneflur), arabinósido de adenina, que interrumpe la elongación de ADN y ARN e inhibe la actividad de varias enzimas: ADN y ARN-polimerasas, ADN-primasa; ADN-ligasa y ribonucleótido-reductasa. Actúa de manera particular sobre tejido maligno linfoproliferativo. Ciertos análogos de la adenina son capaces de inhibir la adenosín-desaminasa, incrementando la concentración intra y extracelular de la adenosina, lo que tiene consecuencias linfotóxicas e inmunodepresoras. Inhibidores de la desaminasa son la pentostatina (Nipent) y la cladribina (Leustatin). Se aplican por vía IV en la leucemia de células tricocíticas.

Diana:

Nombre:

Mercaptopurina

Comercial:

Purinethol ®

Estado: Aprobado

Tratamientos aprobados por los diferentes organismos públicos y agencias de regulación sanitarias.

Tecnología: Convencional

Foto:

Fórmula:

Gráfico:

Información: MERCAPTOPURINA Sinónimos.

6MP.

MERCAPTOPURINA Acción terapéutica.

Antineoplásico.

MERCAPTOPURINA Propiedades.

La mercaptopurina, antimetabolito de tipo análogo de la purina, es específica de la fase S del ciclo de división celular. Actúa mediante la activación en los tejidos y puede inhibir la síntesis de DNA, con menor efecto sobre la de RNA. Se absorbe en el tracto gastrointestinal (hasta 50. Atraviesa la barrera hematoencefálica, pero no en cantidades suficientes para tratar la leucemia meníngea. Su unión a las proteínas es baja (20. Se metaboliza en el hígado y se degrada por la xantinooxidasa. Se elimina por vía renal (7 390.000000e+0n forma inalterada).

MERCAPTOPURINA Indicaciones.

Leucemia linfocítica aguda, leucemia mieloide aguda y crónica. Linfomas. Las indicaciones se encuentran en constante revisión, así como su dosificación e inclusión en distintos protocolos de tratamiento.

MERCAPTOPURINA Dosificación.

Adultos: dosis inicial, 2,5mg/kg u 80mg a 100mg/m 2/día, en una o en varias tomas. Si no hay mejoría clínica y no se produce depresión leucocitaria después de 4 semanas con esta dosificación puede intentarse aumentarla en 5mg/kg/día. Dosis de mantenimiento: 1,5mg a 2,5mg/kg o 50mg a 100mg/m 2/día. Dosis pediátricas: niños de más de 5 años: 2,5mg/kg o 75mg/m 2/día en una o varias tomas.

MERCAPTOPURINA Reacciones adversas.

Muchos efectos secundarios son inevitables y representan la acción farmacológica de la droga (leucopenia y trombocitopenia). Pueden aparecer fiebre, escalofríos o dolor de garganta (inmunosupresión, infección), hemorragias o hematomas no habituales, cansancio o debilidad no habituales (anemia), artralgias, anorexia, náuseas, vómitos, melena, diarrea, cefaleas y debilidad.

MERCAPTOPURINA Precauciones y advertencias.

Es importante ingerir líquidos en abundancia, para aumentar la producción de orina y ayudar a la excreción de ácido úrico. El alcohol puede aumentar la toxicidad. Evitar las inmunizaciones. Se recomienda reducir la dosis de mercaptopurina en pacientes con disfunción hepática o renal. Se puede producir supresión gonadal, lo que da lugar a amenorrea o azoospermia, que en general se relacionan con la dosis y duración del tratamiento, y pueden ser irreversibles. Se recomienda evitar su uso durante el primer trimestre del embarazo, en especial en la terapéutica combinada. Aunque la información es escasa, debido a los pocos casos en que se indican antineoplásicos durante el embarazo, debe evaluarse la relación riesgo-beneficio por la capacidad mutagénica, teratogénica y carcinogénica de estos fármacos. No se recomienda su uso durante el período de lactancia. Puede aumentar la incidencia de infecciones microbianas: retraso en la cicatrización y hemorragia gingival.

MERCAPTOPURINA Interacciones.

El uso simultáneo con alopurinol puede aumentar la actividad y toxicidad de la mercaptopurina debido a la inhibición del metabolismo. Aumenta la actividad de los anticoagulantes derivados de la cumarina. El uso de depresores de la médula ósea, fármacos que producen discrasias sanguíneas o radioterapia incrementan los efectos depresores de la médula ósea, por lo que es necesario reducir la dosificación. Los corticoides, los inmunosupresores, la azatioprina, el clorambucilo, la ciclofosfamida y la ciclosporina pueden aumentar el riesgo de infección y el desarrollo de neoplasias.

MERCAPTOPURINA Contraindicaciones.

Varicela existente o reciente, herpes zoster. Embarazo. Lactancia. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de depresión de la médula ósea, antecedentes de gota, disfunción hepática y renal e infección.

http://www.cienciaexplicada.com/2011/09/mercaptopurina.html

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