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Tipo: Otros inhibidores

Grupo de fármacos que inhiben diferentes rutas como: la vía de la MAPK, vía IP3-DAG o vía inositol trifosfato (PI3)-quinasa; asociadas a receptores principalmente de la tirosina-quinasa RPTK (VEGFR, EGFR, PDGFR, MET), al proteosoma, a la ruta del mTOR, la vía Hedgehog, la vía Notch, a la proteína resultante de la fusión BCR-ABL o a las moléculas de adhesión celular como son la ICAM-1, la VCAM-1 y la E-selectina u otras proteínas o rutas mitogénicas.

Categoría: Vía Hedgehog



Cuando el polipéptido Hedgehog es modificado por la adición de colesterol, se une a patched (patched es un regulador negativo de smoothened) en la superficie de la célula diana, esto anula la inhibición de smoothened (smoothened con 7 hélices transmembrana y patched son el receptor de hedgehog) esto permite que smoothened propague una señal intracelular, la diana de smoothened es un factor de transcripción denominado Cubitus interruptus( Ci), normalmente Ci se encuentra asociado con un complejo de proteínas formadas por quinasa llamada Fused y con Coastal y este está relacionado con la quinesina, el complejo Coastal se encuentra asociado a proteínas como la tubulina de los microtubulos. Cuando se activa smoothened provoca la disociación del complejo de los microtubulos y la translocación de Ci al núcleo donde activa la transcripción de genes diana como el de la familia de wingless (wnt).
***

Los homólogos de Ci en vertebrados son los genes Gli. de los que se han identificado tres: Glil. Gli2 y Gl¡3. Las proteínas Gli son factores de transcripción multifuncionales que pueden actuar como activadores o represores de la transcripción. Estudios genéticos y bioquímicos indican que Glil funciona como un activador transcripcional de los genes diana de Shh mientras que Gli2 y Gli3 pueden actuar como activadores o represores según el contexto. Gli2 y Gli3 son los mediadores primarios de la vía de Shh mientras que Glil. cuya expresión es transcripcionalmente regulada por Gli2 y Gli3, actúa secundariamente para potenciar dicha vía (47).

Fuentes: http://es.wikipedia.org/wiki/Receptor_intracelular#Hedgehog_.26_wingless_.28señalización_en_la_embriología.29

http://www.analesranf.com/index.php/mono/article/viewFile/814/784

Diana:

Nombre:

MRT-83

Comercial:

Estado: Experimentación

Tratamientos con base científica que actualmente están en fase de experimentación o todavía no usados en humanos.

Tecnología: Convencional

Foto:

Fórmula:

Gráfico:

Información: Pharmacophoric model of MRT-83. Graphical representation of MRT-83 fitted to the proposed pharmacophoric model for Smo antagonists. Chemical features of MRT-83 are able to perfectly map all the features of the model. Features are color-coded: cyan, hydrophobic regions (HY1–3); green, hydrogen bond acceptor groups (HBA1–3). Each of the HBA features is constituted by two green spheres: the smaller is filled by the hydrogen bond acceptor atom of the inhibitor, and the larger sphere is located at the end of a vector and represents the region at which the corresponding hydrogen bond donor group of the receptor counterpart should be located. The atoms are color-coded: gray, carbon; white, hydrogen; red, oxygen; and blue, nitrogen.

http://molpharm.aspetjournals.org/content/79/3/453.full

CIENTÍFICOS FRANCO-ITALIANOS DESCUBREN NUEVO COMPUESTO CONTRA MUCHOS TIPOS DE CANCER

feb 28th, 2012 | Por universy | Categoria: DESTACADO, MEDICINA Y BIOTECNOLOGIA, ONCOLOGIA

28 febrero 2012. Un equipo franco-italiano (1) dirigido por investigadores del CNRS y el INSERM ha descubierto una nueva familia de compuestos que podrían hacer posible el tratamiento de numerosos tipos de cáncer, tumores cerebrales y sobre todo cáncer de piel. Estas sustancias, patentadas por CNRS, bloquean una cadena de reacciones moleculares conocidos como la vía de señalización Hedgehog, la interrupción de los cuales podrían estar involucrados en varios tipos de cáncer.

Estos compuestos podrían convertirse en los nuevos medicamentos a largo plazo. En el corto plazo, deben ser instrumentos valiosos para dilucidar el papel de la vía Hedgehog en el desarrollo de estos tumores y su resistencia al tratamiento. Este trabajo, llevado a cabo en colaboración con el Laboratorio de Innovaciones Thérapeutiques (CNRS / Universidad de Estrasburgo), se publica en el Journal of Medicinal Chemistry .

La vía de señalización Hedgehog es una cascada de reacciones bioquímicas complejas. Muy activas durante la embriogénesis, participa en la proliferación y diferenciación celular, así como en el desarrollo de numerosos tejidos. En los adultos, juega un papel clave, en particular en el mantenimiento de las células madre en el cerebro. La interrupción de esta vía podría participar en el desarrollo de muchos tipos de cáncer, tumores cerebrales, especialmente en niños muy agresivos.

Un mal funcionamiento que afectan a la vía Hedgehog puede ser causada por mutaciones de un receptor de membrana conocida como Smoothened, un vínculo esencial que permite la activación de la vía Hedgehog. Varios laboratorios farmacéuticos han desarrollado compuestos capaces de bloquearlos.

Gracias a estos compuestos antagonistas del receptor (2), que han tenido éxito en detener el desarrollo de ciertos tumores. Sin embargo, experimentos realizados en modelos animales y en humanos demuestran la aparición de resistencia a estos tratamientos. Las nuevas mutaciones de las células tumorales aniquilan los efectos de los antagonistas de los responsables de la inactivación de la misma. Por esta razón, es importante encontrar nuevos antagonistas y entender mejor los mecanismos que subyacen a este tipo de resistencia.

Con el fin de descubrir nuevos antagonistas smoothened, el equipo de investigadores coordinado por Ruat Marcial adoptó una nueva estrategia, es decir, la proyección virtual de bases de datos electrónicas moleculares. Entre los 500.000 o menos moléculas incluidas en estas bases de datos, se han buscado aquellos cuya estructura podrían producir el mismo efecto que las moléculas ya conocida para inhibir al Smoothened.

Los científicos seleccionaron una molécula de unos 20 candidatos. Modificando ligeramente su estructura con el fin de optimizar, descubrieron una familia de compuestos conocidos como MRT y probado su actividad biológica en células de ratón cultivadas.

El equipo descubrió que los compuestos de MRT, y más concretamente acylguanidine MRT83, bloquean la proliferación de las células sospechosas de causar tumores cerebrales. Además, estos nuevos compuestos inhiben Smoothened con una actividad similar o superior a la de los compuestos ya conocidos.

Varios años de pruebas, será necesario antes de prometer nuevas sustancias, como los compuestos de MRT pueden ser comercializados como medicamentos. Sin embargo, sus propiedades podrían arrojar nueva luz sobre el funcionamiento, la estructura tridimensional y la ubicación de los receptores de smoothened.

Estos compuestos MRT podría contribuir a la comprensión de la causa de la resistencia del tumor. Este estudio podría conducir al descubrimiento de nuevos objetivos y estrategias terapéuticas para combatir ciertos tipos de cáncer.

© F. Manetti
Modelo de MRT83 compuesto, antagonista de Smoothened.

Notas:
1 – Dentro de la “Neurobiologie & Développement” Unidad (CNRS), en colaboración con la Universidad de Siena (Italia)
2 – Un antagonista es una sustancia que, en adhiriéndose a los receptores de las células mismas de otra sustancia, impide que la totalidad o parte de los efectos que normalmente se produce por la célula. Aquí, los antagonistas tienen un “opuesto” efecto a la de la “mutado” receptor.

http://universitam.com/academicos/?p=17727

http://info.agscientific.com/blog/bid/123430/Robotnikinin-blocks-Hedgehog-signaling-in-cancer-development

Cánceres indicados:

Glioma

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