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Tipo: Antimetabolitos

Los antimetabolitos bloquean el crecimiento celular al interferir con la síntesis de DNA. Estos medicamentos operan simulando una sustancia que participa en la síntesis de DNA e inhiben la producción de un ácido necesario para que el DNA sea sintetizado. Los antimetabolitos afectan la etapa “S” del ciclo celular y sirven para tratar tumores de la vía digestiva, mamarios y ováricos. Se administran por vía oral o intravenosa; ejemplos de ellos son 6-mercaptopurina y 5-fluorouracilo.

Categoría: Análogos del ácido fólico

El más utilizado es el metotrexato o ametopterina (MTX) que se comporta como un inhibidor de la dihidrofolato-reductasa, enzima limitante de la vía que transforma el ácido fólico en ácido folínico, metabolito activo que actúa como cofactor en reacciones de transferencia de grupos monocarbonados.
El MTX, como casi todos los antimetabolitos, muestra selectividad parcial por células tumorales y toxicidad contra las células normales en división rápida, como la médula ósea y el epitelio gastrointestinal.
Un análogo es el raltitrexed (Tomudex), derivado del ácido glutámico que inhibe la timidilato-sintetasa, enzima necesaria para la síntesis de ADN.
Los antagonistas del ácido fólico destruyen células durante la fase S del ciclo celular y tienen su mayor eficacia cuando inician la fase logarítmica de su proliferación.

Diana:

Nombre:

Raltitrexed

Comercial:

Tomudex ®

Estado: Aprobado

Tratamientos aprobados por los diferentes organismos públicos y agencias de regulación sanitarias.

Tecnología: Convencional

Foto:

Fórmula:

Gráfico:

Información: Compared to the indirect action of 5-FU or methotrexate, raltitrexed acts by direct and specific inhibition of thymiylate synthetase which is necessary for de novo synthesis of triphosphate thymidine.

Raltitrexed penetrates cells via the folic acid transport system. Inside the cell, it undergoes intensive polyglutamation by the folyl-polyglutamate synthetase enzyme. It therefore remains bound inside the cell.

Indications

Raltitrexed prescribed alone has the same efficiency as the combination of 5-FU and folinic acid in colic carcinoma.

Dosage

The usual dosage is 3 mg/m2 every 3 weeks, under regular haemogram monitoring.

http://www.oncoprof.net/Generale2000/g09_Chimiotherapie/Complements/g09-gb_comp22.html

Indicaciones terapéuticas
Raltitrexed está indicado en el tratamiento paliativo del cáncer colorrectal avanzado cuando la terapia de 5FU LV es inaceptable o inapropiada para el paciente.
Propiedades farmacodinámicas
Raltitrexed es un análogo de folato que pertenece a la familia de los anti-metabolitos y presenta una actividad inhibitoria potente frente al enzima timidilato sintetasa (TS). En comparación con otros anti-metabolitos, tales como 5-fluorouracilo o metotrexato, Raltitrexed actúa como un inhibidor directo y específico de la TS. TS es un enzima clave en la síntesis de "novo" de trifosfato de timidina (TTP), un nucleótido requerido exclusivamente para la síntesis del ácido desoxirribonucleico (ADN). La inhibición de la TS lleva a la fragmentación del ADN y a la muerte celular. Raltitrexed se transporta a las células vía un transportador de folato reducido (TFR) y es, posteriormente, poliglutamado de forma amplia por el enzima folil poliglutamato sintetasa (FPGS) a formas poliglutamato, las cuales se retienen en las células y son incluso inhibidores más potentes de la TS. La poliglutamación de Raltitrexed incrementa la potencia inhibitoria de la TS y aumenta la duración de la inhibición de éste en las células, pudiendo mejorar la actividad anti-tumoral. La poliglutamación podría también contribuir a una mayor toxicidad debido a la retención del fármaco en los tejidos normales.

http://www.infodoctor.org/www/raltitrexed.htm

ACCION Y MECANISMO :
Antineoplásico del grupo de los antimetabolitos. El raltitrexed es un inhibidor selectivo de la timidilato sintetasa, enzima clave en la síntesis “de novo” de trifosfato de timidina (TTP), un nucleótido que forma parte exclusivamente en la síntesis de ácido desoxirribonucléico (ADN). La inhibición de la TS origina la fragmentación del ADN y a la muerte celular. El raltitrexed es tranportado al interior celular y posteriormente es transformado a derivados poliglutamatosos, los cuales aumentan la potencia y duración de acción mejorando la acción antitumoral. La poliglutamación también podría contribuir a una mayor toxicidad debido a la retención del fármaco en las células normales.

FARMACOCINETICA :
Vía iv: Tras la administración de 3 mg/m2, se registraron los siguientes resultados: Cmáx, 656 ng/ml; AUC, 1856 ng h/ml; aclaramiento, 51.6 ml/min; aclaramiento renal, 25.1; semivida de eliminación 198 h. La administración reperida, a intervalos de 3 semanas, no condujo a acumulación plasmática significativa en pacientes con función renal normal. Independientemente de la poliglutamación intracelular, raltitrexed se excretó inalterado, principalmente por la orina (40-50%), y el 15% con las heces. La eliminación se prolongó durante 10 días. En pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (ClCr de 25 a 65 ml/min) se produjo una reducción significativa (del 50%) del aclaramiento plasmático de raltitrexed. La insuficencia hepática leve o moderada dio lugar a una escasa reducción del aclaramiento plasmático (<25%). La edad o el sexo no modificaron los parámetros farmacocinéticos.

INDICACIONES :
- CANCER DE COLON, CANCER DE RECTO: tratamiento paliativo del cáncer colorrectal avanzado cuando la terapia de 5FU LV es inaceptable o inapropiada para el paciente.

POSOLOGIA :
- Adultos, iv: 3 mg/m2 como infusión única y breve en 50-250 ml de solución de ClNa 0,9% durante 15 min. En ausencia de toxicidad, repetir cada 3 semanas. No se recomiendan dosis superiores.
Antes del inicio del cada tratamiento, realizar determinación del recuento sanguíneo completo, transaminasas hepáticas, bilirrubina sérica y creatinina sérica. Antes del tratamiento, el recuento de leucocitos deberá ser > a 4000/mm3, el de neutrófilos > a 2000/mm3 y el de plaquetas > a 100000/mm3. Si aparece toxicidad posponer el tratamiento hasta que ésta desaparezca (especialmente toxicidad gastrointestinal y hematológica). Si aparece toxicidad gastrointestinal se debe monitorizar, al menos semanalmente, los recuentos sanguíneos totales a fin de detectar toxicidad hematológica.
Se recomiendan las siguientes reducciones de dosis para el tratamiento posterior: reducción del 25% en toxicidad hematológica grado 3 de la OMS (neutropenia o trombocitopenia) ó toxicidad gastrointestinal grado 2 de la OMS (diarrea o mucositis); reducción del 50% en toxicidad hematológica grado 4 de la OMS (neutropenia o trombocitopenia) o toxicidad gastrointestinal grado 3 de la OMS (diarrea o mucositis). Tras la reducción de dosis, todas las dosis posteriores deberán administrarse de acuerdo con las anteriores dosis reducidas.
Suspender el tratamiento en caso de toxicidad gastrointestinal grado 4 de la OMS o en caso de grado 3 de la OMS asociada con toxicidad hematológica grado 4 de la OMS. Los pacientes con la toxicidad anterior deben tratarse con medidas de soporte (hidratación iv y apoyo de la médula ósea). Se podría considerar la administración de 25 mg/m2/6 h de leucovorina iv hasta resolución de los síntomas. No reiniciar tratamiento con raltitrexed.
- Ancianos, iv: igual dosis de adultos.
- Pediatría: uso no recomendado a falta de experiencia clínica.
- Insuficiencia renal: ClCr 25-65 ml/min, 50% de la dosis de adultos cada 4 semanas; ClCr<25 ml/min, no procede el tratamiento.
- Alteración hepática: no se recomienda ajuste posológico en alteración hepática leve o moderada. En alteración hepática grave, ictericia clínica o enfermedad hepática descompensada no se recomienda su uso.

CONTRAINDICACIONES :
- Hipersensibilidad al medicamento.

PRECAUCIONES :
- DEPRESION MEDULAR, estado general deteriorado o sometidos previamente a radioterapia: debido a sus efectos sobre el sistema hematopoyético, pudiendo producir ANEMIA, LEUCOPENIA o TROMBOPENIA.
- INSUFICIENCIA HEPATICA: dado que se elimina parcialmente por heces, debe administrarse con precaución en casos de insuficiencia leve a moderada. En casos graves está contraindicado.
- INSUFICIENCIA RENAL leve a moderada (aclaramiento de creatinina de 25 a 65 ml/min): dado que se elimina mayoritariamente por orina, será necesario un ajuste de la posología al grado funcional renal. En casos graves está contraindicado.

INTERACCIONES :
No se han realizado estudios clínicos de interacción entre fármacos.
- Leucovorina (ácido folínico), ácido fólico o preparaciones vitamínicas conteniendo estos agentes: no deben ser administradas inmediatamente antes o durante el tratamiento ya que pueden interferir con su acción.
- Fármacos de unión a proteinas alta: dado que raltitrexed presenta una unión a proteínas del 93%, podría provocar el desplazamiento de la unión de fármacos con unión similarmente alta. No obstante, estudios in vitro con warfarina no han mostrado interacción.
- Fármacos con secreción renal activa (AINEs, etc.): dado que parece que raltitrexed posee una secreción renal activa, podría interaccionar con otros fármacos secretados activamente. No obstante no se han registrado casos de interacción en los ensayos clínicos.

http://adolfoneda.com/raltitrexed/

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