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Tipo: Agentes Alquilantes

Los agentes alquilantes funcionan por medio de tres mecanismos diferentes, los cuales todos alcanzan el mismo resultado - la interrupción de la función del ADN y la muerte celular.

En el primer mecanismo un agente alquilante (representado en la figura debajo como una estrella rosada) adhiere grupos alquilos (compuestos pequeños de carbono-ilustrados como triángulos rosados) a las bases del ADN. Esta alteración resulta en que el ADN sea fragmentado por las enzimas de reparo cuando éstas tratan de reemplazar las bases alquiladas (esquema 3 del diagrama debajo). Las bases alquiladas previenen el síntesis del ADN y la transcripción del ARN del ADN afectado.



Un segundo mecanismo por el cual los agentes alquilantes causan daño al ADN es en la formación de puentes cruzados, uniones entre átomos en el ADN (las cadenas rosadas debajo). En este proceso, dos bases son unidas por medio de un agente alquilante que tiene dos sitios de unión con el ADN. Los puentes pueden ser formados dentro de una sola molécula de ADN (como es ilustrado debajo) o como puentes cruzados que conectan dos moléculas distintas de ADN. Este enlace previene el ADN de ser separado para la síntesis o la transcripción.

Un tercer mecanismo de acción de los agentes alquilantes es la inducción de nucleótidos disparejos llevando a mutaciones. En una doble hélice normal de ADN, A siempre se empareja con la T y G siempre se empareja con C. Como la figura muestra, las bases alquiladas G pueden ser emparejadas erróneamente con T. Si esta alteración sucede y no es corregida, esto puede resultar en una mutación permanente.

Los agentes alquilantes son fármacos que funcionan atacando directamente el DNA de una célula. Estos medicamentos pueden operar en cualquier momento del ciclo celular. Sin embargo, son más eficaces durante la síntesis de DNA. Sirven para tratar la enfermedad de Hodgkin, linfomas, leucemias crónicas y algunos carcinomas de pulmón, mama, próstata y ovario. Los agentes alquilantes se administran oral o intravenosamente. Ejemplos de fármacos de esta categoría son: ciclofosfamida, mecloretamina y cisplatin (Platinol).

Para ver las figuras:

http://www.cancerquest.org/index.cfm?page=486&lang=spanish

Categoría: Etilaminas

La etilamina es una amina primaria con fórmula molecular C2H7N. Algunas Etilaminas son reconocidas por la IARC en el Grupo 2B, posible carcinógeno para el hombre.

Diana:

Nombre:

Tiotepa

Comercial:

Tioplex, Tepadina ®

Estado: Aprobado

Tratamientos aprobados por los diferentes organismos públicos y agencias de regulación sanitarias.

Tecnología: Convencional

Foto:

Fórmula:

Gráfico:

Información: Tiotepa es el principio activo de Tepadina® (Adienne S.r.l.).

Tepadina® se usa en combinación con quimioterapia (medicamentos para tratar el cáncer) de dos maneras:
Como tratamiento de acondicionamiento (preparatorio) antes de un trasplante de células madre hematopoyéticas (las células que fabrican sangre). Este tipo de trasplante se usa en pacientes que necesitan reponer las células hematopoyéticas porque sufren una enfermedad hematológica, como un cáncer de la sangre (incluida la leucemia) o alguna enfermedad que reduce el recuento de glóbulos rojos (como la talasemia o la anemia falciforme);

Durante el tratamiento de tumores sólidos, cuando se necesita quimioterapia en dosis altas seguida de un trasplante de células madre hematopoyéticas.
Tepadina® puede usarse para el trasplante de células de un donante y para el trasplante de células derivadas del organismo del propio paciente.

Dado que el número de pacientes que se someten a este tipo de acondicionamiento y trasplante es escaso en la Unión Europea (UE), Tepadina® fue designado «medicamento huérfano» (es decir, un medicamento utilizado en enfermedades raras) el 29 de enero de 2007.

Este medicamento sólo podrá dispensarse con receta médica.

http://www.reliablecancertherapies.com/es/therapies/tiotepa

http://www.humv.es/webfarma/Informacion_Medicamentos/Formulario/Tiotepa.HTM

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