Bienvenido hoy es Miércoles, 12 de diciembre de 2018 | 17:15



Búsqueda


Búsqueda Avanzada

de Fármacos


Anatomía


A tener en cuenta:


Teoría Básico

cáncer



Cánceres más visitados

Fármacos más visitados

Novedades Fármacos/Tratamientos

Últimos comentarios

geburubeg

Acido Aminolevulinico

can you take orlistat while pregnant, interaction between orlistat and levothyroxine

tohimurin

Acido Aminolevulinico

smoking more on champix, can i use nicotine patches with champix

kemaritom

Acido Aminolevulinico

orly orlistat 120 mg orlistat xenical and alli

dohitakap

Acido Aminolevulinico

warnings and precautions for orlistat. orlistat perde peso mesmo

morazuraz

Acido Aminolevulinico

champix dangerous side effects, champix and liver damage



Sigue las noticias por


Total Visitados

1354179

Tipo: Agentes Hormonales

En el siglo XIX se comenzó a observar la relación de dependencia de determinados tumores, como el cáncer de mama y de próstata, con las hormonas sexuales. Beatson, en 1886, demostró la eficacia de la castración en el cáncer de mama. Se observó que la realización de una ooforectomía o una orquiectomía producían regresión del tumor, por lo que fueron técnicas muy utilizadas hasta el descubrimiento de fármacos que producían resultados similares y evitaban la cirugía. Investigaciones posteriores en el siglo XX, como la de Jensen relativa a los receptores hormonales de las células, permitieron conocer mejor la hormonodependencia de los tumores y el mecanismo por el cual las hormonas actúan como promotores del desarrollo tumoral.

Las hormonas esteroideas proceden de la modificación de la molécula de colesterol a nivel del ovario, testículos y adrenal. Su síntesis y liberación están reguladaa por las hormonas hipofisarias LH, FSH, ACTH. La liberación de estas hormonas además está regulada por los factores liberadores hipotalámicos LHRH que, a su vez, son regulados negativamente(feedback negativo) por los niveles séricos de hormonas. En las mujeres premenopáusicas los estrógenos son sintetizados en el ovario. En la menopausia, las hormonas esteroideas proceden de las adrenales, que sintetizan androstendiona, siendo ésta transformada en estrógenos en los tejidos grasos periféricos, gracias a la intervención de la enzima aromatasa. En los varones, la testosterona y la androstendiona son transformadas en dihidrotestosterona por la enzima 5- alfa reductasa en los tejidos diana.

Los tejidos responden al tratamiento hormonal porque existen receptores específicos, que son proteínas con varios dominios, entre ellos los de unión a ligando y de unión al DNA. Estos últimos permiten el incremento de la transcripción de genes relacionados con factores de crecimiento (TGF-a, IGF-1, PDGF) o sus receptores (IGF-1r, EGFR).

Actualmente se han identificado receptores hormonales en los siguientes tumores: cáncer de mama (estrógenos y progesterona), cáncer de próstata (andrógenos), melanoma (estrógenos), cáncer de endometrio (progesterona), carcinoma renal (progesterona) y otros menos estudiados como los tumores cerebrales y los linfomas. La unión de las hormonas a los receptores en la membrana citoplasmática induce la transferencia del complejo hormona-receptor al núcleo celular, uniéndose a un receptor nuclear y poniéndose en marcha una serie de mecanismos a nivel metabólico. El resultado final es la síntesis proteica con la promoción del crecimiento y la reproducción celular. Cuando se impide la acción estimulante de la hormona sobre la neoplasia se produce la regresión del tumor.

Existen múltiples agentes hormonales que se utilizan en el tratamiento de los pacientes oncológicos. Estarían indicados sobre todo en el tratamiento de cánceres con dependencia hormonal como los de mama, próstata y endometrio, aunque también se utilizan en el tratamiento de síndromes paraneoplásicos, como el síndrome carcinoide, o de síntomas relacionados con el tumor como la anorexia.

El tratamiento hormonal puede actuar sobre el mecanismo de producción de las hormonas inhibiendo su síntesis sobre los receptores celulares e impidiendo su unión con las hormonas circulantes; en este caso hablamos de hormonoterapia supresiva. La hormonoterapia aditiva se basa en la administración de hormonas que actúan inhibiendo o modificando las hormonas implicadas en la producción del tumor.

Categoría: Antiestrogénos

Los antiestrógenos son fármacos capaces de impedir o dificultar parte o todas las acciones de los estrógenos. Usualmente actúan como "inhibidores competitivos".

Tienen actualmente importancia por su eficacia como tratamiento del cáncer de mama.

Diana:

Nombre:

Toremifeno

Comercial:

Fareston ®

Estado: Aprobado

Tratamientos aprobados por los diferentes organismos públicos y agencias de regulación sanitarias.

Tecnología: Convencional

Foto:

Fórmula:

Gráfico:

Información: Mecanismo de acción. Estos compuestos tienen una alta afinidad por el RE e inhiben la acción de los estrógenos por competencia por este receptor. Su acción antiestrogénica se efectúa al impedir la dimerización de este receptor,65 lo cual no le permite su unión al ERE, y por lo tanto a la transcripción de los genes. Asimismo se ha demostrado que estos compuestos pueden bloquear la translocación del RE al núcleo, lo cual incrementa su degradación citoplasmática.66,67 Este modelo de acción explica por qué estos agentes presentan siempre actividad antagonista y bloquean cualquier efecto estrogénico mediado por el RE (figura 4).

http://bvs.insp.mx/rsp/articulos/articulo.php?id=000324

El toremifeno es un medicamento que se emplea para el tratamiento del cáncer de mama. Posee acción antiestrogénica y técnicamente se clasifica como modulador selectivo de los receptores estrogénicos, por lo que esta emparentado con otros fármacos como el tamoxifeno que poseen efectos parecidos.1

No es útil en todos los canceres de mama, solamente se emplea en aquellos cuyas células presentan receptores específicos para estrógenos. Los tumores de mama son heterogéneos a nivel celular y únicamente el 60% presentan receptores hormonales de este tipo.2

El toremifeno se une a los receptores tumorales para los estrógenos y los bloquea, de esta forma las células malignas no reciben los estímulos hormonales y bioquímicos que impulsan su crecimiento y se reduce la proliferación del cáncer.

Se administra en forma de comprimidos de 60 mg, la dosis recomendada es un comprimido al día.

http://es.wikipedia.org/wiki/Toremifeno


ACCION Y MECANISMO :
Antineoplásico, con actividad predominantemente antiestrogénica. Es un derivado no esteroídico del trifeniletileno, relacionado con tamoxifeno y clomifeno. Se une a receptores estrogénicos impidiendo la acción del estradiol a nivel celular, con lo cual queda inhibida la síntesis de DNA y la replicación celular inducida por los estrógenos.

FARMACOCINETICA :
Vía oral: Es absorbido ampliamente, alcanzando una concentración sérica máxima al cabo de 3 h. Los alimentos no reducen pero sí retrasan la absorción oral, aunque no tiene repercusión clínica. El grado de unión a proteínas plasmáticas es superior al 99.5 %. Es metabolizado en el hígado, dando lugar, entre otros metabolitos, a N-demetiltoremifeno con actividad biológica significativa, aunque menor que el toremifeno. Se excreta mayoritariamente con las heces (90%), el 10% con la orina metabolizado. Su semivida de eliminación es de 11 días (intervalo 4-20).

INDICACIONES :
- CANCER DE MAMA: Tratamiento del carcinoma de mama metastásico hormonodependiente en mujeres postmenopáusicas. No esta recomendado en tumores receptor estrógeno negativos.

POSOLOGIA :
Vía oral, adultos: 60 mg/24 h.

CONTRAINDICACIONES :
- Pacientes alérgicos al medicamento.
- Insuficiencia hepática grave.
- HIPERPLASIA ENDOMETRIAL previa.
- TROMBOEMBOLISMO grave.
- PROLONGACION DEL INTERVALO QT. No se debe usar en pacientes que padecen este síndrome, así como en aquellos con riesgo de padecerlo por presentar alteraciones electrolíticas (especialmente HIPOPOTASEMIA), BRADICARDIA, o recibir concomitantemente fármacos que se sabe que prolongan el intervalo QT. También se debe evitar en enfermedades cardiacas preexistentes como INSUFICIENCIA CARDIACA (con fracción de eyección izquierda disminuida) e historial de ARRITMIA CARDIACA sintomática. En todos estos casos toremifeno puede potenciar el riesgo de que aparezcan arritmias.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
- Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con INTOLERANCIA A LACTOSA hereditaria o galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

PRECAUCIONES :
- Enfermos con METASTASIS óseas (debido al riesgo de hipercalcemia al principio del tratamiento).
- INSUFICIENCIA CORONARIA, INSUFICIENCIA CARDIACA no compensada o ANGINA DE PECHO grave, debiendo realizarse un especial control clínico.
- INSUFICIENCIA HEPATICA moderada: Deberá realizarse un ajuste posológico adecuado.
- Condiciones que pueden predisponer a padecer arritmias: CARDIOPATIA ISQUEMICA aguda, especialmente en anciano o casos de prolongación del intervalo QT puede aumentar el riesgo de padecer arritmias ventriculares y paro cardiaco. (Ver Contraindicaciones). Si aparecieran síntomas que puedan asociarse a arritmias, interrumpir le tratamiento y realizar un ECG. Las mujeres y los ancianos podrían ser más sensibles a estos efectos.

ADVERTENCIAS/CONSEJOS :
- Monitorización: En pacientes con metástasis óseas, se recomienda realizar determinaciones periódicas de calcemia durante el inicio de la terapia, por ejemplo, una o dos veces semanales durante las primeras 2-3 semanas de tratamiento.
- Toremifeno puede prolongar el intervalo QT, por lo que esta contraindicado en pacientes que lo padecen o presentan condiciones que pueden potenciar su aparición (entre ellos, el uso de otros fármacos con estas mismas características). (Ver Contraindicaciones, Precauciones e Interacciones).

INTERACCIONES :
- Anticoagulantes orales: este medicamento puede potenciar la toxicidad de los anticoagulantes orales. Existen evidencias clínicas con tamoxifeno.
- Inhibidores del citocromo CYP 3A4-6 (eritromicina y otros macrólidos, ketoconazol, itraconazol): riesgo potencial de que estos fármacos puedan aumentar los niveles plasmáticos de toremifeno.
- Inductores enzimáticas como fenobarbital, fenitoína y carbamazepina: pueden reducir las concentraciones plasmáticas de toremifeno.
- Diuréticos tiazídicos: la hipercalcemia debida a toremifeno puede ser potenciada por los diuréticos tiazídicos.
- Fármacos que pueden prolongar el intervalo QT se consideran contraindicados ante el riesgo de potenciación de los efectos prolongadores del intervalo QT, con riesgo de que se desarrollen arritmias graves. Entre los fármacos con capacidad para prolonga el intervalo QT se encuentran: antiarritmicos (amiodarona, disopiramida, procainamida, sotalol), antipsicóticos (clorpromazina, haloperidol), cloroquina, domperidona, macrólidos, metadona, moxifloxacino, pentamidina, terfenadina. Hay que tener precaución con aquellos que puedan dar lugar a un desequilibrio electrolítico que a su vez potencie la aparición de torsade de pointes (diuréticos, laxantes, mineralocorticoides).

SITUACIONES ESPECIALES:

EMBARAZO :
Categoría D de la FDA. En los estudios de reproducción en animales, el toremifeno ha mostrado que inhibe la implantación, induce fracasos del parto y reduce la supervivencia perinatal. Además el tratamiento durante la organogénesis induce cambios en la osificación, anomalías en las costillas y fetos edematosos. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, no obstante, se esperan efectos adversos debidos a las alteraciones hormonales producidas por toremifeno (p. ej, pérdida del embarazo). El uso de este medicamento sólo se recomienda en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras, no obstante el uso del toremifeno no está indicado en mujeres premenopáusicas.

LACTANCIA :
Se ignora si el toremifeno es excretado con la leche materna. En ratas se ha observado una disminución del peso corporal ganado en la progenie durante la lactancia. A causa de la posibilidad de graves efectos adversos en los lactantes, se recomienda suspender la lactancia o evitar la administración de este medicamento, no obstante, el uso del toremifeno en mujeres premenopáusicas no está indicado.

NIÑOS :
La seguridad y eficacia del uso de toremifeno en niños no han sido establecidas. Uso no recomendado.

ANCIANOS :
No se prevén problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad. Uso aceptado.

REACCIONES ADVERSAS :
El 3% de los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a suspender el tratamiento. Las reacciones adversas más características son:
-Alérgicas/Dermatológicas: frecuentemente (10-25%): sudoración (14%); raramente (<1%): hipopigmentación, prurito, dermatitis, alopecia.
-Cardiovasculares: frecuentemente: sofocos (20%); ocasionalmente: edema periférico (3%); raramente (<1%): tromboembolismo, dolor anginoso. Toremifeno puede potenciar o provocar un [PROLONGACION DEL INTERVALO QT], que parece ser dosis dependiente y mas probable en ancianos y mujeres. (Ver Contraindicaciones, Precauciones e Interacciones).
-Digestivas: ocasionalmente: náuseas (8%), vómitos (2%); raramente (<1%): estreñimiento.
-Endocrinas: ocasionalmente (1-9%): metrorragia ocasional.
-Genitourinarias: ocasionalmente: leucorrea (8%); raramente (<1%): hemorragia vaginal; excepcionalmente (<0,1%): hiperplasia endometrial, pólipos y cáncer, debido a su efecto estrogénico parcial.
-Hepatobiliares: ocasionalmente (1-9%): ictericia.
-Metabólicas: ocasionalmente (1-9%): hipercalcemia (especialmente en pacientes con metástasis óseas); raramente (<1%): aumento de peso.
-Neurológicas: ocasionalmente: mareos (4%); raramente (<1%): paresia, temblores, cefalea.
-Oculares: ocasionalmente (1-9%): opacificación de la córnea.
-Osteomusculares: ocasionalmente (1-9%): incremento del dolor óseo, lumbalgia.
-Psicológicas/Psiquiátricas: raramente (<1%): astenia, insomnio, depresión, rigidez muscular.

http://adolfoneda.com/toremifeno/

Cánceres indicados:

Cáncer de seno (mama)

Vídeo:

Visitas: 2240

Mostrando Registros desde el 1 hasta el 0 de un total de 0

Nick:
Email: No se publicará
Comentario: Tags HTML permitidos <blockquote>citas<strong>negrita<em>cursiva <u>subrayado<li>elemento lista <ul>ordenada<ol>numérica y sus cierres (url y saltos de línea se convierten automáticamente)
 
  Acepto las condiciones de uso

Todos los campos obligatorios

 

 

 

Cánceres.info
www.000webhost.com