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Tipo: Agentes Hormonales

En el siglo XIX se comenzó a observar la relación de dependencia de determinados tumores, como el cáncer de mama y de próstata, con las hormonas sexuales. Beatson, en 1886, demostró la eficacia de la castración en el cáncer de mama. Se observó que la realización de una ooforectomía o una orquiectomía producían regresión del tumor, por lo que fueron técnicas muy utilizadas hasta el descubrimiento de fármacos que producían resultados similares y evitaban la cirugía. Investigaciones posteriores en el siglo XX, como la de Jensen relativa a los receptores hormonales de las células, permitieron conocer mejor la hormonodependencia de los tumores y el mecanismo por el cual las hormonas actúan como promotores del desarrollo tumoral.

Las hormonas esteroideas proceden de la modificación de la molécula de colesterol a nivel del ovario, testículos y adrenal. Su síntesis y liberación están reguladaa por las hormonas hipofisarias LH, FSH, ACTH. La liberación de estas hormonas además está regulada por los factores liberadores hipotalámicos LHRH que, a su vez, son regulados negativamente(feedback negativo) por los niveles séricos de hormonas. En las mujeres premenopáusicas los estrógenos son sintetizados en el ovario. En la menopausia, las hormonas esteroideas proceden de las adrenales, que sintetizan androstendiona, siendo ésta transformada en estrógenos en los tejidos grasos periféricos, gracias a la intervención de la enzima aromatasa. En los varones, la testosterona y la androstendiona son transformadas en dihidrotestosterona por la enzima 5- alfa reductasa en los tejidos diana.

Los tejidos responden al tratamiento hormonal porque existen receptores específicos, que son proteínas con varios dominios, entre ellos los de unión a ligando y de unión al DNA. Estos últimos permiten el incremento de la transcripción de genes relacionados con factores de crecimiento (TGF-a, IGF-1, PDGF) o sus receptores (IGF-1r, EGFR).

Actualmente se han identificado receptores hormonales en los siguientes tumores: cáncer de mama (estrógenos y progesterona), cáncer de próstata (andrógenos), melanoma (estrógenos), cáncer de endometrio (progesterona), carcinoma renal (progesterona) y otros menos estudiados como los tumores cerebrales y los linfomas. La unión de las hormonas a los receptores en la membrana citoplasmática induce la transferencia del complejo hormona-receptor al núcleo celular, uniéndose a un receptor nuclear y poniéndose en marcha una serie de mecanismos a nivel metabólico. El resultado final es la síntesis proteica con la promoción del crecimiento y la reproducción celular. Cuando se impide la acción estimulante de la hormona sobre la neoplasia se produce la regresión del tumor.

Existen múltiples agentes hormonales que se utilizan en el tratamiento de los pacientes oncológicos. Estarían indicados sobre todo en el tratamiento de cánceres con dependencia hormonal como los de mama, próstata y endometrio, aunque también se utilizan en el tratamiento de síndromes paraneoplásicos, como el síndrome carcinoide, o de síntomas relacionados con el tumor como la anorexia.

El tratamiento hormonal puede actuar sobre el mecanismo de producción de las hormonas inhibiendo su síntesis sobre los receptores celulares e impidiendo su unión con las hormonas circulantes; en este caso hablamos de hormonoterapia supresiva. La hormonoterapia aditiva se basa en la administración de hormonas que actúan inhibiendo o modificando las hormonas implicadas en la producción del tumor.

Categoría: Análogos de LH-RH

La hormona luteinizante (LH) o luteoestimulante, también llamada lutropina, es una hormona gonadotrópica de naturaleza glicoproteica que, al igual que la hormona foliculoestimulante o FSH, es producida por el lóbulo anterior de la hipófisis o glándula pituitaria.1 En el hombre es la proteína que regula la secreción de testosterona, actuando sobre las células de Leydig, en los testículos y en la mujer controla la maduración de los folículos, la ovulación, la iniciación del cuerpo lúteo y la secreción de progesterona.2 La LH estimula la ovulación femenina y la producción de testosterona masculina.

La LH, al igual que la FSH, es regulada por retroalimentación debido a la acción de esteroides sexuales y otras hormonas sobre la hipófisis.

Aunque los análogos de la LHRH (también llamados agonistas de la LHRH o análogos de la hormona liberadora de gonadotropinas) son mucho más caros y requieren frecuentes visitas médicas, la mayoría de los hombres prefieren este método antes que la orquiectomía. Estas drogas disminuyen los niveles de testosterona de una forman tan efectiva como la orquiectomía. Los análogos de la LHRH se inyectan por vía intramuscular cada mes, cada trimestre, cada cuatrimestre o anualmente. Los análogos LHRH disponibles en España son leuprolida,10 goserelina,11 triptorelina12 y buserelina.13

Los efectos secundarios son similares a los de la orquiectomía bilateral. Cuando se administran por primera vez los análogos de la LHRH, se incrementa la producción de la testosterona brevemente, antes de la disminución a niveles muy bajos. Este “efecto de llamarada” es la expresión del complejo mecanismo de actuación de los análogos de la LHRH. Si el cáncer ha metastatizado en la columna vertebral, puede incluso aumentar su crecimiento temporalmente, provocar una compresión medular que produce dolor y paraplejía.

Diana:

Nombre:

Triptorelina

Comercial:

Decapeptyl, Gonapeptyl ®

Estado: Aprobado

Tratamientos aprobados por los diferentes organismos públicos y agencias de regulación sanitarias.

Tecnología: Convencional

Foto:

Fórmula:

Gráfico:

Información: ACCION Y MECANISMO :
- Modulador de la síntesis y liberación de gonadotrofinas. La triptorelina es un decapéptido, análogo de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH o LHRH), de la que difiere en el D-triptófano de la posición 6, lo que la hace presentar una mayor afinidad por su receptor hipofisario y una mayor semivida plasmática.
La GnRH es una hormona hipotalámica que actúa a nivel adenohipofisario, estimulando la síntesis y liberación de las gonadotropinas LH (hormona luteinizante) y FSH (hormona estimulante del folículo). El incremento de los niveles de gonadotropinas ocasiona el aumento consecuente de la producción de testosterona en testículo o estrógenos en ovario, que a su vez inhiben la producción hipotalámica de GnRH, por feed-back negativo, retroalimentando el eje hipotálamo-hipófisis-gonadal.
La administración aguda o intermitente de análogos de gonadotropinas ocasiona un incremento rápido de los niveles de LH y FSH, y consecuentemente de hormonas sexuales. Por el contrario, la administración crónica o continuada da lugar a una elevación de gonadotropinas en la primera semana, que ocasionan la inhibición hipotalámica e hipofisaria, reduciéndose los niveles de LH, FSH y hormonas sexuales.
Estos efectos farmacológicos dan lugar a las siguientes consecuencias:
* En mujeres con problemas de fertilidad, se produce una fase inicial de estimulación gonadotrópica, seguida de una fase de inhibición de la LH, aumentando la foliculogénesis y la recuperación del folículo, aumentando el porcentaje de embarazos por ciclo.
* En pacientes con cáncer de próstata, endometriosis o miomas uterinos, la triptorelina ocasiona tras su administración continuada una inhibición de la producción de gonadotropinas, reduciendo el tamaño del tumor (tanto del maligno de próstata como del benigno en miomas) y permite el reposo del tejido endometrial.
* En niños con pubertad precoz provoca una supresión del eje hipotálamo-hipófisis-gonadal, reduciendo finalmente la producción de hormonas sexuales en estos niños.

FARMACOCINETICA :
Vía parenteral:
- Absorción:

* Formas semestrales: La administración de 22,5 mg intramusculares da lugar a una Cmax de 22,2-76,8 ng/ml, al cabo de 2-12 h. No existe acumulación durante 12 meses de tratamiento.

- Distribución: El pamoato de triptorelina se distribuye rápidamente (t1/2 distribución < 1 h). Su Vd es 0,4 l/kg (30 l).
- Metabolismo: No se han determinado metabolitos, pero parece que es metabolizado en organismo a péptidos más pequeños. Los fragmentos C-terminales obtenidos o bien se metabolizan completamente en tejido o lo hacen en plasma, eliminándose a continuación con orina.
- Eliminación: Parece eliminarse por metabolismo y posterior excreción en orina, obteniéndose el 42% de la dosis inalterada. Presenta un CLt de 212 ml/min, CLr de 150 ml/min y t1/2 de 2,8 h.

INDICACIONES :
- CANCER DE PROSTATA. Tratamiento del carcinoma de próstata localmente avanzado o metastásico, especialmente en pacientes que no hayan recibido otros tratamientos hormonales previos.

POSOLOGIA :
DOSIFICACIÓN:
- Adultos, parenteral:

* Carcinoma de próstata: 1 inyección, administrada cada 4 semanas (mensual), 3 meses (trimestral) ó 6 meses (semestral).

- Niños y adolescentes menores de 18 años, parenteral:

No se ha evaluado la seguridad y eficacia de las formas de administración diaria, trimestral o semestral.

NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:

- Formas de liberación prolongada: Administrar por vía intramuscular profunda.

CONTRAINDICACIONES :
- Hipersensibilidad a triptorelina o a cualquier otro componente del medicamento.

PRECAUCIONES :
- OSTEOPOROSIS. Riesgo de aumento de la pérdida ósea en tratamientos prolongados con análogos de GnRH. Evitar tratamientos superiores a 6 meses. Tras la suspensión del tratamiento, la pérdida ósea suele recuperarse en 6-9 meses.
- Cáncer de próstata. Los análogos de GnRH ocasionan inicialmente un aumento transitorio de los niveles de testosterona, que podría agravar al comienzo del tratamiento la sintomatología del paciente. Podría ser necesario asociar inicialmente a un antiandrógeno, especialmente en pacientes con alto riesgo de RETENCION URINARIA, como pacientes con cáncer de próstata con compresión medular o evidencia de metástasis vertebrales. Se recomienda monitorizar periódicamente el PSA (antígeno específico prostático) para evaluar la eficacia del tratamiento. También podría ser útil monitorizar los niveles séricos de testosterona, que no deben superar 1 ng/ml.

CONSEJOS AL PACIENTE:

- Los pacientes con cáncer de próstata podrían ver empeorado su estado al inicio del tratamiento, situación que se corrige al cabo de un tiempo. Advertir al médico y/o farmacéutico si el paciente observa un empeoramiento en la capacidad para orinar.

CONSIDERACIONES ESPECIALES:

- Monitorización:
* Niveles de testosterona en varones con cáncer de próstata y riesgo de obstrucción de la vejiga.
* Niveles de PSA.

INTERACCIONES :
No se han observado interacciones medicamentosas con otros fármacos de uso común.

SITUACIONES ESPECIALES:

EMBARAZO :
Este medicamento no está destinado a mujeres.

LACTANCIA :
Este medicamento no está destinado a mujeres.

NIÑOS :
No se ha evaluado la seguridad y eficacia de las formas diarias, trimestrales y semestrales en niños y adolescentes menores de 18 años, por lo que se recomienda evitar su utilización. Las formas mensuales se pueden emplear en niños menores de 10 años y niñas menores de 8 años para el tratamiento de los signos de pubertad precoz.

ANCIANOS :
No se han descrito problemas específicos en ancianos.

REACCIONES ADVERSAS :
La utilización de formas semestrales con triptorelina se relacionó con la aparición de reacciones adversas muy frecuentes (>90% de los pacientes), pero debido a que la mayoría de estos pacientes eran ancianos, y tenían carcinoma de próstata, es difícil identificar si estas reacciones adversas se deben a la triptorelina, al propio cáncer o a la situación fisiopatológica del paciente.
Las reacciones adversas más frecuentes son las que cabe esperar tras una castración química, debidas al aumento inicial de andrógenos seguido de su disminución casi completa. Estas reacciones adversas incluyeron sofocos, impotencia sexual y reducción de la libido.
- Digestivas: Frecuentes (1-10%) NAUSEAS, DIARREA, ESTREÑIMIENTO, DISPEPSIA, DOLOR ABDOMINAL, ANOREXIA; poco frecuentes (0,1-1,0%) VOMITOS, REFLUJO GASTROESOFAGICO, TENESMO.
- Hepáticas: Poco frecuentes (0,1-1,0%) HEPATITIS colestática.
- Cardiovasculares: Muy frecuentes (>10%) SOFOCOS; frecuentes (1-10%) HIPERTENSION ARTERIAL, EDEMA; poco frecuentes (0,1-1,0%) SINCOPE, HIPOTENSION, TROMBOFLEBITIS; raras (0,01-0,1%) CARDIOPATIA ISQUEMICA.
- Neurológicas/psicológicas: Frecuentes (1-10%) CEFALEA, MAREO, INSOMNIO, CALAMBRES MUSCULARES en las piernas; poco frecuentes (0,1-1,0%) PARESTESIA, SOMNOLENCIA, DEPRESION, NERVIOSISMO, AMNESIA, EUFORIA; raras (0,01-0,1%) TRASTORNOS DEL GUSTO, EPILEPSIA.
- Respiratorias: Frecuentes (1-10%) TOS, [162;1], FARINGITIS; poco frecuentes (0,1-1,0%) EMBOLIA PULMONAR, RINITIS.
- Urinarias: Frecuentes (1-10%) DISURIA, RETENCION URINARIA; poco frecuentes (0,1-1,0%) INCONTINENCIA URINARIA, POLIURIA, HEMATURIA, INFECCIONES GENITOURINARIAS, dolor renal, NICTURIA.
- Aparato reproductor y mama: Muy frecuentes (>10%) reducción del tamaño de los genitales; frecuentes (1-10%) GINECOMASTIA y MASTALGIA en varones, IMPOTENCIA SEXUAL, REDUCCION DE LA LIBIDO; poco frecuentes (0,1-1,0%) MASTITIS en varones, trastornos prostáticos, alteraciones en testículos. Es común al iniciar el tratamiento un agravamiento de la sintomatología de la obstrucción urinaria por el aumento de los niveles de andrógenos.
- Dermatológicas: Frecuentes (1-10%) ERUPCIONES EXANTEMATICAS; poco frecuentes (0,1-1,0%) ALOPECIA, DERMATITIS, PRURITO ANAL, erupción bullosa; raras (0,01-0,1%) URTICARIA, REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD.
- Alérgicas: Poco frecuentes (0,1-1,0%) REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD.
- Osteomusculares: Muy frecuentes (>10%) DOLOR OSTEOMUSCULAR; frecuentes (1-10%) DOLOR OSEO, DOLOR OSTEOMUSCULAR, MIALGIA; poco frecuentes (0,1-1,0%) ARTROSIS, MIASTENIA; raras (0,01-0,1%) FRACTURA OSEA, HIPOESTESIA, compresión de la médula espinal.
- Oftalmológicas: Frecuentes (1-10%) CONJUNTIVITIS, DOLOR OCULAR; raras (0,01-0,1%) trastornos visuales como papiloedema o defectos en el campo visual.
- Óticas: Poco frecuentes (0,1-1,0%) TINNITUS.
- Hematológicas: Poco frecuentes (0,1-1,0%) ANEMIA; raras (0,01-0,1%) LINFADENOPATIA.
- Metabólicas: Frecuentes (1-10%) INCREMENTO DE LOS VALORES DE FOSFATASA ALCALINA, GOTA; poco frecuentes (0,1-1,0%) HIPERCALCEMIA, INCREMENTO DE LOS VALORES DE NITROGENO UREICO, DIABETES, AUMENTO DE PESO.
- Generales: Frecuentes (1-10%) DOLOR DE LAS EXTREMIDADES, ASTENIA, DOLOR PRECORDIAL, ASTENIA, EDEMA MALEOLAR; poco frecuentes (0,1-1,0%) MALESTAR GENERAL, EXCESO DE SUDORACION, dolor en el perineo.

http://adolfoneda.com/triptorelina/

Cánceres indicados:

Cáncer de próstata

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