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Tipo: Inhibidores Mitóticos

Grupo compuesto por los alcaloides de la vinca impiden la división celular y los fármacos derivados del taxano desde el paclitaxel hasta el docetaxel, estas sustancias derivan de productos naturales y son capaces de frenar el proceso de reproducción celular así como la acción de las enzimas responsables de la reproducción celular. Durante la metafase, los husos mitóticos contienen los dos juegos de DNA que la célula necesita para dividirse.

Los husos son producidos usando una proteína llamada tubulina. Los alcaloides de la vinca se unen a la tubulina, lo que impide la formación de husos mitóticos. Sin éstos, la célula no puede dividirse. Estos fármacos son derivados de plantas y sirven para tratar tumores de Wilm, así como cánceres de pulmón, mama y testículo. Los alcaloides de la vinca se administran por vía intravenosa. Algunos ejemplos de esta categoría son: vincristina y vinblastina.

Categoría: Alcaloides de la vinca

Vincristina (Vincrisul) y vinblastina son dos alcaloides de la Vinca rosea, vindesina (Enison) y vinorelbina (Navelbine) son análogos semisintéticos. Los alcaloides penetran en la célula merced a un sistema transportador, dentro de ella interaccionan con la tubulina, proteina que forma los microtúbulos del huso acromático en la mitosis, mediante asociación específica con los dímeros proteicos impidiendo su polimerización para formar los microtúbulos. Detienen la mitosis en metafase.

Diana:

Nombre:

Vindesina

Comercial:

Enison ®

Estado: Aprobado

Tratamientos aprobados por los diferentes organismos públicos y agencias de regulación sanitarias.

Tecnología: Natural

Foto:

Fórmula:

Gráfico:

Información: Propiedades.

Pertenece a los alcaloides de la vinca (vinca rosea) como la vinblastina y la vincristina. Es un alcaloide sintético derivado de la vinblastina que bloquea la mitosis, deteniendo la división celular en metafase por unión a una proteína microtubular. La vindesina se absorbe pobremente a través del tracto gastrointestinal; después de la administración endovenosa se distribuye rápidamente por todos los tejidos corporales. Se metaboliza en el hígado y se excreta por vía renal y biliar.

Indicaciones.

Leucemia linfoblástica aguda de la infancia resistente a otras drogas, linfomas no Hodgkin, crisis blásticas de la leucemia mieloide crónica y melanoma maligno refractario. Cáncer de pulmón no de células en avena.

Dosificación.

Adultos vía endovenosa, inicial 3mg/m 2 de superficie corporal por semana seguido de incrementos de 0,5mg/m 2 de superficie corporal por semana. Niños: vía endovenosa, inicial 4mg/m 2 de superficie corporal por semana. La aplicación endovenosa debe hacerse en el lapso de 1 a 3 minutos.

Reacciones adversas.

Fiebre, escalofríos, dolor de garganta, artralgias, dolor de la parte inferior de la espalda, hinchazón de los pies, ulceraciones en la boca y en los labios, dificultad para andar, mareos, visión doble, ptosis palpebral, cefalea, depresión mental, dolor de testículos, debilidad, alopecia, alteraciones renales, heces negras o alquitranadas, dolor de la mandíbula, dolor de los dedos de manos o pies.

Precauciones y advertencias.

Su empleo se ha asociado a un mayor riesgo de aparición de carcinomas secundarios en seres humanos y teratogénesis en animales y en seres humanos. El melfalán puede producir supresión gonadal que da lugar a amenorrea o azoospermia. Estos efectos están relacionados con la dosis y la duración de la terapia y pueden ser irreversibles. Se recomienda evitar el uso de vindesina durante el primer trimestre de embarazo debido al posible efecto teratogénico, mutagénico y carcinogénico de este fármaco; además, el feto puede padecer los efectos adversos observados en el adulto. No se recomienda el uso de vindesina durante la lactancia debido a los riesgos para el niño (efectos adversos, mutagenicidad, carcinogenicidad), a pesar de que se desconoce si la droga se excreta en la leche materna. Los efectos depresores de vindesina sobre la médula ósea pueden dar lugar a una mayor incidencia de infección bacteriana, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival.

Interacciones.

Alopurinol, colchicina, probenecid, sulfinpirazona, medicamentos que producen discrasia sanguínea, depresores de la médula ósea, radioterapia, vacunas con virus vivos.

Contraindicaciones.

Granulocitopenia o trombocitopenia severa. Infecciones bacterianas graves: varicela existente o reciente, herpes zoster. La relación riesgo-beneficio debe ser evaluada en pacientes con gota, cálculos renales de urato, disfunción renal, infiltración de células tumorales en la médula ósea.

Sobredosificación.

En los casos de sobredosis se debe administrar ácido fólico.

http://www.cienciaexplicada.com/2011/07/vindesina.html


http://www.imedicinas.com/GPTage/Open.php?Y2EwOHNlMDFzYjA0
http://pathman.smpdb.ca/pathways/SMP00438/pathway?level=3

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