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Tipo: Inhibidores Mitóticos

Grupo compuesto por los alcaloides de la vinca impiden la división celular y los fármacos derivados del taxano desde el paclitaxel hasta el docetaxel, estas sustancias derivan de productos naturales y son capaces de frenar el proceso de reproducción celular así como la acción de las enzimas responsables de la reproducción celular. Durante la metafase, los husos mitóticos contienen los dos juegos de DNA que la célula necesita para dividirse.

Los husos son producidos usando una proteína llamada tubulina. Los alcaloides de la vinca se unen a la tubulina, lo que impide la formación de husos mitóticos. Sin éstos, la célula no puede dividirse. Estos fármacos son derivados de plantas y sirven para tratar tumores de Wilm, así como cánceres de pulmón, mama y testículo. Los alcaloides de la vinca se administran por vía intravenosa. Algunos ejemplos de esta categoría son: vincristina y vinblastina.

Categoría: Alcaloides de la vinca

Vincristina (Vincrisul) y vinblastina son dos alcaloides de la Vinca rosea, vindesina (Enison) y vinorelbina (Navelbine) son análogos semisintéticos. Los alcaloides penetran en la célula merced a un sistema transportador, dentro de ella interaccionan con la tubulina, proteina que forma los microtúbulos del huso acromático en la mitosis, mediante asociación específica con los dímeros proteicos impidiendo su polimerización para formar los microtúbulos. Detienen la mitosis en metafase.

Diana:

Nombre:

Vinorelbina

Comercial:

Navelbine ®

Estado: Aprobado

Tratamientos aprobados por los diferentes organismos públicos y agencias de regulación sanitarias.

Tecnología: Natural

Foto:

Fórmula:

Gráfico:

Información: Mecanismo de Acción
Los alcaloides de la vinca son agentes específicos al ciclo celular que bloquean las células en la metafase de la mitosis. Los alcaloides de la vinca primero se unen a los monómeros de tubulina inhibiendo la formación de los microtúbulos. Sin la cantidad apropiada de microtúbulos, las cromosomas que acaban de ser replicadas no pueden separadas y la división celular es bloqueada. El aborto de la división celular causa la muerte celular. Vinorelbina (Navelbine®) es especial porque su estructura altamente liposoluble asegura una depolimerización completa de los microtúbulos.

Uso Farmaceútico
La vinorelbina (Navelbine®) es un alcaloide de vinca relativamente nuevo, descubierto en la mitad de los 1990s por la Pierre Fabre Company. Ésta es un derivativo semisintético de la vinblastina, y como los otros alcaloides de la vinca, ésta es derivada de compuestos producidos por una especie de la planta del bígaro, Vinca rosea .

Estructura de la vinorelbina.

Padecimientos para los cuales la vinorelbina es usada incluyen:

Cáncer del seno
Cáncer del testículo
Cáncer epitelial de los ovarios
Cánceres del pulmón de célula no pequeña

La vinorelbina es administrada intravenosamente. La dosis usada depende de la enfermedad siendo tratada, el tamaño del paciente y otros medicamentos que están tomando actualmente.

Efectos Adversos
Los efectos secundarios y la toxicidad de la vinorelbina es generalmente más suave que la de otros alcaloides de vinca. Sin embargo, varios efectos secundarios serios pueden ocurrir frecuentemente con este tratamiento.

Efectos secundarios comunes incluyen:

Mielosupresión, lo cual resulta en menos células sanguíneas rojas, blancas, y plateletas
Pérdida del aliento
Estreñimiento o heces sueltas
Alopecia (pérdida del cabello)
Adormecimiento de las manos y los pies

Los defectos secundarios también son una posibilidad así que las pacientes que están embarazadas o piensan volverse embarazadas no deben de tomar este medicamento. La alimentación del seno también debe ser evitado.

Es muy importante que los pacientes no tomen inmunizaciones mientras estén bajo este tratamiento. El sistema de defensa natural del cuerpo es debilitado por la mielosupresión causada por la vinorelbina. Es también importante evitar la interacción con individuos que hayan tomado recientemente una vacuna contra el polio.

http://www.cancerquest.org/index.cfm?lang=spanish&page=525

http://www.basesmedicina.cl/oncologia/114_reacciones_adversas/contenidos_INTERIOR.htm

http://es.wikipedia.org/wiki/Vinorelbina

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