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Tipo: Antimetabolitos

Los antimetabolitos bloquean el crecimiento celular al interferir con la síntesis de DNA. Estos medicamentos operan simulando una sustancia que participa en la síntesis de DNA e inhiben la producción de un ácido necesario para que el DNA sea sintetizado. Los antimetabolitos afectan la etapa “S” del ciclo celular y sirven para tratar tumores de la vía digestiva, mamarios y ováricos. Se administran por vía oral o intravenosa; ejemplos de ellos son 6-mercaptopurina y 5-fluorouracilo.

Categoría: Inhibidores de la adenosina deaminasa

Es la enzima responsable de convertir la adenosina a la inosina en el catabolismo de las purinas.

Diana:

Nombre:

Cladribina

Comercial:

Leustatin ®

Estado: Aprobado

Tratamientos aprobados por los diferentes organismos públicos y agencias de regulación sanitarias.

Tecnología: Convencional

Foto:

Fórmula:

Gráfico:

Información: CLADRIBINA Sinónimos.

Clorodesoxiadenosina.

CLADRIBINA Acción terapéutica.

Antileucémico.

CLADRIBINA Propiedades.

La acción tóxica selectiva de la cladribina sobre ciertos tipos de células monocíticas y linfocíticas, normales y malignas, puede deberse a que en estas poblaciones celulares habría una alta actividad de la enzima desoxicitidincinasa y una baja actividad de la desoxinucleotidasa, lo que permitiría la formación y acumulación del metabolito 2-cloro-2'-desoxi-beta-D-adenosintrifosfato (2-CdATP). Este interfiere la habilidad de las células para reparar segmentos cortados de DNA monocatenario; estos extremos rotos activan la enzima poli(ADP-ribosa)polimerasa, lo que causa una depleción de ATP y NAD, con alteración del metabolismo celular. Existen evidencias que indican un cierto grado de incorporación del 2-CdATP en el DNA de las células en división, lo que redunda en inhibición de la síntesis de DNA.La cladribina posee entonces un mecanismo de acción dual que le permite actuar sobre linfocitos y monocitos, en división o quiescentes, al inhibir tanto la reparación como la síntesis del DNA.

CLADRIBINA Indicaciones.

Leucemia de células vellosas activa, definida de esta manera por un grado clínico significativo de anemia, neutropenia, trombocitopenia o de síntomas relacionados con la enfermedad. La cladribina se usa en ocasiones como coadyuvante en el tratamiento de las leucemias agudas, incluidas la leucemia mieloide aguda, las leucemias crónicas, como la leucemia linfocítica crónica, el linfoma linfocítico y la macroglobulinemia de WaldenstrÖm.

CLADRIBINA Dosificación.

El régimen de administración recomendado es una única sesión de infusión continua, durante 7 días consecutivos, de una dosis de 0,09mg/kg. La administración se interrumpe si se presentan síntomas de toxicidad neurológica o renal.

CLADRIBINA Reacciones adversas.

Neutropenia severa (70%), fiebre (69%) e infección (28%), que se han registrado en el primer mes ulterior al tratamiento. Otros efectos adversos incluyen fatiga (45%), náuseas (28%), exantema (27%), cefalea (22%) y reacciones en el sitio de inyección (19%). También se han informado vómitos, anorexia, constipación, dolor abdominal, púrpura, petequias, mareos, insomnio, edema, taquicardia, tos, mialgia y artralgia.

CLADRIBINA Precauciones y advertencias.

Es frecuente el desarrollo de mielosupresión severa durante su administración en dosis elevadas. Debe ser administrada bajo supervisión de un médico experimentado en el uso de antineoplásicos. Los signos de toxicidad hemática y no hemática deben ser cuidadosamente observados. Durante las primeras 4 a 8 semanas postratamiento deben realizarse recuentos periódicos de sangre periférica. Las pruebas en animales indican que la cladribina puede tener efectos teratogénicos, por lo tanto sólo debe administrarse durante el embarazo si los beneficios para la mujer superan los riesgos potenciales para el feto. Se desconoce si la droga es excretada en la leche; debe suspenderse el tratamiento o la lactación en estos casos. La seguridad y eficacia de la cladribina en niños no se ha establecido.

CLADRIBINA Interacciones.

No se conocen. Deben tomarse precauciones si se administrará junto con otros quimioterápicos.

CLADRIBINA Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga o a sus componentes.

CLADRIBINA Sobredosificación.

Las dosis elevadas pueden provocar toxicidad neurológica irreversible (paraparesia/cuadriparesia), nefrotoxicidad aguda, supresión severa de la médula ósea. No hay antídotos conocidos para la sobredosis; la suspensión del fármaco y el tratamiento de sostén son las medidas recomendadas para tratar la sobredosificación. Se desconoce si la droga puede ser removida de la circulación por diálisis o hemofiltración.

http://www.cienciaexplicada.com/2011/08/cladribina.html

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