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Tipo: Agentes Hormonales

En el siglo XIX se comenzó a observar la relación de dependencia de determinados tumores, como el cáncer de mama y de próstata, con las hormonas sexuales. Beatson, en 1886, demostró la eficacia de la castración en el cáncer de mama. Se observó que la realización de una ooforectomía o una orquiectomía producían regresión del tumor, por lo que fueron técnicas muy utilizadas hasta el descubrimiento de fármacos que producían resultados similares y evitaban la cirugía. Investigaciones posteriores en el siglo XX, como la de Jensen relativa a los receptores hormonales de las células, permitieron conocer mejor la hormonodependencia de los tumores y el mecanismo por el cual las hormonas actúan como promotores del desarrollo tumoral.

Las hormonas esteroideas proceden de la modificación de la molécula de colesterol a nivel del ovario, testículos y adrenal. Su síntesis y liberación están reguladaa por las hormonas hipofisarias LH, FSH, ACTH. La liberación de estas hormonas además está regulada por los factores liberadores hipotalámicos LHRH que, a su vez, son regulados negativamente(feedback negativo) por los niveles séricos de hormonas. En las mujeres premenopáusicas los estrógenos son sintetizados en el ovario. En la menopausia, las hormonas esteroideas proceden de las adrenales, que sintetizan androstendiona, siendo ésta transformada en estrógenos en los tejidos grasos periféricos, gracias a la intervención de la enzima aromatasa. En los varones, la testosterona y la androstendiona son transformadas en dihidrotestosterona por la enzima 5- alfa reductasa en los tejidos diana.

Los tejidos responden al tratamiento hormonal porque existen receptores específicos, que son proteínas con varios dominios, entre ellos los de unión a ligando y de unión al DNA. Estos últimos permiten el incremento de la transcripción de genes relacionados con factores de crecimiento (TGF-a, IGF-1, PDGF) o sus receptores (IGF-1r, EGFR).

Actualmente se han identificado receptores hormonales en los siguientes tumores: cáncer de mama (estrógenos y progesterona), cáncer de próstata (andrógenos), melanoma (estrógenos), cáncer de endometrio (progesterona), carcinoma renal (progesterona) y otros menos estudiados como los tumores cerebrales y los linfomas. La unión de las hormonas a los receptores en la membrana citoplasmática induce la transferencia del complejo hormona-receptor al núcleo celular, uniéndose a un receptor nuclear y poniéndose en marcha una serie de mecanismos a nivel metabólico. El resultado final es la síntesis proteica con la promoción del crecimiento y la reproducción celular. Cuando se impide la acción estimulante de la hormona sobre la neoplasia se produce la regresión del tumor.

Existen múltiples agentes hormonales que se utilizan en el tratamiento de los pacientes oncológicos. Estarían indicados sobre todo en el tratamiento de cánceres con dependencia hormonal como los de mama, próstata y endometrio, aunque también se utilizan en el tratamiento de síndromes paraneoplásicos, como el síndrome carcinoide, o de síntomas relacionados con el tumor como la anorexia.

El tratamiento hormonal puede actuar sobre el mecanismo de producción de las hormonas inhibiendo su síntesis sobre los receptores celulares e impidiendo su unión con las hormonas circulantes; en este caso hablamos de hormonoterapia supresiva. La hormonoterapia aditiva se basa en la administración de hormonas que actúan inhibiendo o modificando las hormonas implicadas en la producción del tumor.

Categoría: Análogos de LH-RH

La hormona luteinizante (LH) o luteoestimulante, también llamada lutropina, es una hormona gonadotrópica de naturaleza glicoproteica que, al igual que la hormona foliculoestimulante o FSH, es producida por el lóbulo anterior de la hipófisis o glándula pituitaria.1 En el hombre es la proteína que regula la secreción de testosterona, actuando sobre las células de Leydig, en los testículos y en la mujer controla la maduración de los folículos, la ovulación, la iniciación del cuerpo lúteo y la secreción de progesterona.2 La LH estimula la ovulación femenina y la producción de testosterona masculina.

La LH, al igual que la FSH, es regulada por retroalimentación debido a la acción de esteroides sexuales y otras hormonas sobre la hipófisis.

Aunque los análogos de la LHRH (también llamados agonistas de la LHRH o análogos de la hormona liberadora de gonadotropinas) son mucho más caros y requieren frecuentes visitas médicas, la mayoría de los hombres prefieren este método antes que la orquiectomía. Estas drogas disminuyen los niveles de testosterona de una forman tan efectiva como la orquiectomía. Los análogos de la LHRH se inyectan por vía intramuscular cada mes, cada trimestre, cada cuatrimestre o anualmente. Los análogos LHRH disponibles en España son leuprolida,10 goserelina,11 triptorelina12 y buserelina.13

Los efectos secundarios son similares a los de la orquiectomía bilateral. Cuando se administran por primera vez los análogos de la LHRH, se incrementa la producción de la testosterona brevemente, antes de la disminución a niveles muy bajos. Este “efecto de llamarada” es la expresión del complejo mecanismo de actuación de los análogos de la LHRH. Si el cáncer ha metastatizado en la columna vertebral, puede incluso aumentar su crecimiento temporalmente, provocar una compresión medular que produce dolor y paraplejía.

Diana:

Nombre:

Goserelina

Comercial:

Zoladex ®

Estado: Aprobado

Tratamientos aprobados por los diferentes organismos públicos y agencias de regulación sanitarias.

Tecnología: Convencional

Foto:

Fórmula:

Gráfico:

Información: ‘Zoladex’ LA se presenta en forma de un implante cilíndrico estéril, de color blanco a crema, en el cual el acetato de goserelina (equivalente a 10.8 mg de goserelina) está disperso en una matriz biodegradable de copolímero de láctido y glicólido. Se suministra en un aplicador monodosis con jeringa.

Propiedades farmacológicas

Propiedades farmacodinámicas

Mecanismo de acción: ‘Zoladex’ (D-Ser(But)6 Azgly10 LHRH) es un análogo sintético de la hormona natural LHRH (hormona liberadora de hormona luteinizante). La administración crónica de ‘Zoladex’ LA provoca la inhibición de la secreción hipofisiaria de LH, que conduce a una disminución de las concentraciones séricas de testosterona en los hombres. En la etapa inicial del tratamiento, como otros agonistas de la LHRH, ‘Zoladex’ LA puede elevar en forma pasajera la concentración sérica de testosterona.

En los hombres, aproximadamente 21 días después de la primera inyección del implante, las concentraciones de testosterona alcanzan valores equivalentes a los observados en la castración, y esta supresión permanece si se sigue administrando el tratamiento cada 12 semanas.

Propiedades farmacocinéticas

La administración de ‘Zoladex’ LA cada 12 semanas garantiza que se mantengan concentraciones eficaces sin acumulación clínicamente importante. ‘Zoladex’ se une muy poco a las proteínas y tiene una vida media de eliminación del suero de dos a cuatro horas en sujetos cuya función renal es normal. La vida media aumenta en pacientes con insuficiencia renal. Cuando el compuesto se administra cada mes en su presentación en implante de

10.8 mg cada 12 semanas, este cambio no produce acumulación. Por lo tanto, no es necesario modificar la dosis en estos pacientes. No se observan modificaciones importantes de la farmacocinética en pacientes con insuficiencia hepática.

Indicaciones

‘Zoladex’ LA está indicado para el tratamiento del cáncer de próstata pasible de manipulación hormonal.

Dosis y administración

Hombres adultos (incluyendo personas de edad avanzada). Un implante de 10.8 mg de ‘Zoladex’ LA por inyección subcutánea en la pared abdominal anterior, cada 12 semanas.

No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática.

Mujeres. ‘Zoladex’ LA no está indicado en mujeres.

Niños. ‘Zoladex’ LA no está indicado en niños.

Contraindicaciones

‘Zoladex’ LA no debe administrarse a pacientes con una hipersensibilidad conocida a ‘Zoladex’ o a otros análogos de la LHRH.

Precauciones

‘Zoladex’ LA no está indicado en mujeres porque no existe pruebas suficientes de que suprime eficazmente el estradiol sérico. Para las mujeres que requieren un tratamiento con goserelina, consulte la información para prescribir de ‘Zoladex’ 3.6 mg.

‘Zoladex’ no está indicado en niños, ya que no se han establecido su seguridad y eficacia en este grupo de pacientes.

El tratamiento con ‘Zoladex’ debe considerarse cuidadosamente en hombres que presentan un riesgo especial de desarrollar obstrucción ureteral o compresión de la médula espinal, y los pacientes deben vigilarse estrechamente durante el primer mes de tratamiento. En caso de compresión de la médula espinal o insuficiencia renal debida a obstrucción ureteral, o si se desarrollan estas complicaciones, debe administrarse el tratamiento convencional correspondiente.

Interacción medicamentosa y otras formas de interacción

Ninguna conocida

Embarazo y lactancia

‘Zoladex’ LA no está indicado en mujeres.

Efecto sobre la capacidad de conducir un vehículo u operar maquinaria

No se ha demostrado que ‘Zoladex’ produzca alteración alguna de estas actividades.

Efectos secundarios

Se han comunicado casos raros de reacciones de hipersensibilidad, incluyendo ciertas manifestaciones de anafilaxia.

En los hombres, los efectos farmacológicos consisten en bochornos y disminución de la potencia sexual, que rara vez requieren la suspensión del tratamiento. Se han observado raramente ginecomastia y sensibilidad mamaria. Al principio del tratamiento, los pacientes con cáncer de próstata pueden mostrar un aumento temporal del dolor óseo, el cual puede tratarse en forma sintomática. Se han registrado casos aislados de compresión de la médula espinal.

La utilización de agonistas de la LHRH en varones puede provocar una pérdida de la densidad mineral ósea.

En pacientes tratados con ‘Zoladex’ se han observado ocasionalmente cambios de la presión arterial que se han traducido en hipotensión o hipertensión. Generalmente, estas alteraciones son transitorias y se resuelven durante el tratamiento con ‘Zoladex’ o después de la suspensión del mismo. Dichas alteraciones raramente han sido suficientes como para justificar una intervención médica, por ejemplo, la suspensión del tratamiento con ‘Zoladex’.

Aunque los pacientes que participaron en el programa de estudios clínicos sobre ‘Zoladex’ LA no han señalado esta reacción, después de la administración de ‘Zoladex’ 3.6 mg, se han registrado artralgia, erupciones cutáneas generalmente leves y reversibles sin suspender el tratamiento, y casos aislados de obstrucción ureteral.

http://www.laboratorioslife.com/vadecumhumano/astrazeneca/zoladexla.htm

Los datos demuestran que el tratamiento hormonal con Zoladex (goserelina) permite a los hombres con cáncer de próstata sobrevivir a su enfermedad

Reference code :
Zoladex (goserelina)
published date
03-sep-2007
expiry date
03-sep-2009

Una encuesta demuestra que sobrevivir a la enfermedad y controlar el cáncer de próstata son los objetivos principales del tratamiento para los pacientes, aunque uno de cada cuatro desconoce todas las opciones terapéuticas

Madrid, 3 septiembre 2007 (AZprensa.com)



Según una investigación publicada en Prostate Cancer and Prostatic Diseases, el tratamiento adyuvante de deprivación androgénica con Zoladex (goserelina) logra el control a largo plazo del cáncer de próstata no metastásico de mal pronóstico, permitiendo a los hombres sobrevivir a su enfermedad y tener un riesgo de mortalidad comparable al de la población general.



Los autores concluyen que la goserelina adyuvante debería ser reclasificadada como tratamiento de intención “curativa” para hombres con cáncer de próstata no metastásico de mal pronóstico y hacen un llamamiento a que las directrices actuales lo señalen.



Los investigadores revisaron los datos de supervivencia de cuatro estudios clínicos a largo plazo, controlados y aleatorizados, en varones con cáncer de próstata no metastásico de mal pronóstico que recibieron tratamiento hormonal adyuvante con goserelina después del tratamiento inicial (prostatectomía radical o radioterapia). Se revisó goserelina por ser el agonista del LHRH más ampliamente utilizado en el mundo y por ser el único agonista del LHRH que ha sido estudiado como tratamiento adyuvante en diversos estudios controlados de supervivencia con un seguimiento medio de más de cinco años.



El doctor Neil Fleshner, de la división de Urología, del Hospital Princesa Margaret, de Toronto (Canadá), ha declarado que “históricamente, los agonistas de la hormona liberadora de hormona luteinizante (a-LHRH) fueron un tratamiento paliativo para el cáncer de próstata metastásico, y actualmente los médicos aún consideran el tratamiento hormonal adyuvante como una opción terapéutica paliativa, a pesar de la cantidad de ensayos que demuestran resultados positivos de supervivencia para varones con cáncer de próstata no metastásico de mal pronóstico. Los resultados son un reto a este concepto, demuestran claramente que el tratamiento adyuvante con goserelina proporciona un control a largo plazo del cáncer de próstata de mal pronóstico, de modo que un número significativo de varones sobreviven a la enfermedad”.



Para el doctor Fleshner, autor principal de este estudio, “vale la pena destacar que resultados similares a largo plazo con tamoxifeno adyuvante a cirugía en mujeres con cáncer de mama llevaron a que este fármaco se clasificara como un tratamiento de intención curativa”, y concluye señalando que “creemos que la goserelina adyuvante debería ser reclasificada como un tratamiento de intención curativa para los pacientes con mal pronóstico con cáncer de próstata no metastásico”.

http://www.astrazeneca.es/search/?itemId=866689

Vídeo:

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