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Tipo: Agentes Alquilantes

Los agentes alquilantes funcionan por medio de tres mecanismos diferentes, los cuales todos alcanzan el mismo resultado - la interrupción de la función del ADN y la muerte celular.

En el primer mecanismo un agente alquilante (representado en la figura debajo como una estrella rosada) adhiere grupos alquilos (compuestos pequeños de carbono-ilustrados como triángulos rosados) a las bases del ADN. Esta alteración resulta en que el ADN sea fragmentado por las enzimas de reparo cuando éstas tratan de reemplazar las bases alquiladas (esquema 3 del diagrama debajo). Las bases alquiladas previenen el síntesis del ADN y la transcripción del ARN del ADN afectado.



Un segundo mecanismo por el cual los agentes alquilantes causan daño al ADN es en la formación de puentes cruzados, uniones entre átomos en el ADN (las cadenas rosadas debajo). En este proceso, dos bases son unidas por medio de un agente alquilante que tiene dos sitios de unión con el ADN. Los puentes pueden ser formados dentro de una sola molécula de ADN (como es ilustrado debajo) o como puentes cruzados que conectan dos moléculas distintas de ADN. Este enlace previene el ADN de ser separado para la síntesis o la transcripción.

Un tercer mecanismo de acción de los agentes alquilantes es la inducción de nucleótidos disparejos llevando a mutaciones. En una doble hélice normal de ADN, A siempre se empareja con la T y G siempre se empareja con C. Como la figura muestra, las bases alquiladas G pueden ser emparejadas erróneamente con T. Si esta alteración sucede y no es corregida, esto puede resultar en una mutación permanente.

Los agentes alquilantes son fármacos que funcionan atacando directamente el DNA de una célula. Estos medicamentos pueden operar en cualquier momento del ciclo celular. Sin embargo, son más eficaces durante la síntesis de DNA. Sirven para tratar la enfermedad de Hodgkin, linfomas, leucemias crónicas y algunos carcinomas de pulmón, mama, próstata y ovario. Los agentes alquilantes se administran oral o intravenosamente. Ejemplos de fármacos de esta categoría son: ciclofosfamida, mecloretamina y cisplatin (Platinol).

Para ver las figuras:

http://www.cancerquest.org/index.cfm?page=486&lang=spanish

Categoría: Mostazas nitrogenadas

La actividad biológica reside en la existencia del grupo bis-cloretilamina unido a un nitrógeno trivalente.
Ciclofosfamida (Genoxal) e ifosfamida (Tronoxal)son agentes alquilantes bifuncionales. La ciclofosfamida también se utiliza como inmunodepresora por vía oral.
Como toxicidad específica, originan cistitis hemorrágica no bacteriana, como consecuencia de la acumulación de acroleína en la vejiga urinaria. Se evita mediante la administración conjunta de compuestos ricos en grupos tiol (-SH), como el mercaptoetanolsulfonato sódico o mesna (Uromitexan).
Otras mostazas nitrogenadas son clorambucilo, mecloretamina (primera mostaza nitrogenada descubierta), melfalán.

Diana:

Nombre:

Mecloretamina

Comercial:

Mustargen ®

Estado: Aprobado

Tratamientos aprobados por los diferentes organismos públicos y agencias de regulación sanitarias.

Tecnología: Convencional

Foto:

Fórmula:

Gráfico:

Información: La mecloretamina, también llamada clormetina, es un medicamento que pertenece al grupo de los agentes antineoplásicos, y se emplea en el tratamiento del cáncer.

Se clasifica por su mecanismo de acción como agente alquilante y químicamente se incluye dentro de las mostazas nitrogenada, grupo de fármacos que derivan del gas mostaza utilizado como arma de guerra en la Primera Guerra Mundial.

Se emplea junto a otros medicamentos en regímenes de tratamiento combinado para el linfoma de Hodgkin y linfoma no Hodgkin. También como terapia de tipo paliativo en el cáncer de pulmón y cancer de mama, así como en forma de solución diluida aplicada directamente sobre la piel para el tratamiento de la micosis fungoide.

Los principales efectos secundarios que se producen tras su administracion son la disminución del número de células sanguíneas, tanto globulos rojos como leucocitos y plaquetas, perdida de cabello (alopecia), nauseas y vómitos.

http://es.wikipedia.org/wiki/Mecloretamina


MUSTARGEN® (clorhidrato de mecloretamina), una mostaza nitrogenada antineoplásica conocida también como clorhidrato de HN2, es un análogo nitrogenado de la mostaza sulfurada.

Es un polvo cristalino higroscópico de color café amari­llento claro, muy soluble en agua y soluble en alcohol.

El nombre químico del clorhidrato de mecloretamina es clorhidrato de 2-cloro-N-(2-cloroetil)-N-metiletamina. Su peso molecular es 192.52 y tiene un punto de fusión de 108-111°C. Su fórmula empírica es C5H11Cl2N•HCl y su fórmula estructural es CH3N(CH2CH2Cl)2•HCl.

El triturado de MUSTARGEN® es un polvo cristalino estéril de color café amarillento claro, para ser disuelto e inyectado por vía intravenosa o intracavitaria.

Cada frasco de MUSTARGEN® contiene 10 mg de clorhidrato de mecloretamina triturado con cloruro de sodio, c.s.p. 100 mg. Cuando se disuelve con 10 ml de agua ­estéril para inyección o cloruro de sodio al 0.9ara inyección, la solución resultante tiene un pH de 3 a 5 a una concentración de 1 mg de clorhidrato de mecloretamina por ml.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Antes de usar MUSTARGEN®, véase Contraindicaciones, Advertencias, Precauciones generales, Reacciones secundarias y adversas, Dosis y vía de administración, Presentación y Manejo especial.

MUSTARGEN® está indicado, por vía intravenosa, para el tratamiento paliativo de enfermedad de Hodgkin (etapas III y IV), linfosarcoma, leucemia mielocítica o linfo­cítica crónicas, policitemia vera, micosis fungoide y carcinoma broncogénico.

Por vía intrapleural, intraperitoneal o intrapericárdica, MUSTARGEN® está indicado como tratamiento palia­ti­vo del carcinoma metastásico que ha provocado derrame.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
La mecloretamina, que es un agente alquilante biológico, tiene una acción citotóxica que inhibe a las células de proliferación rápida.

Farmacocinética y metabolismo: En agua o en los líquidos corporales, la mecloretamina sufre una rápida transformación química y se combina con el agua o con sustancias reactivas de las células, de modo que pocos minutos después de su administración ya no se halla en su forma activa.


CONTRAINDICACIONES
El uso de MUSTARGEN® está contraindicado en presencia de enfermedades infecciosas y en pacientes que hayan tenido anteriormente reacciones anafilácticas a MUSTARGEN®.

Advertencias: La extravasación del medicamento en los tejidos subcutáneos causa inflamación dolorosa. Usualmente hay induración local y puede ocurrir esface­lación. La pronta infiltración del área de la extravasación con solución isotónica estéril de tiosulfato de sodio (1/6 molar) y la aplicación de compresas he­ladas durante seis a doce horas pueden minimizar la reacción local. Para obtener una solución 1/6 molar de tiosulfato de sodio, disuélvanse 4.14 g de tiosulfato de sodio o 2.64 g de tiosulfato de sodio anhidro en 100 ml de agua para inyección, o dilúyanse 4 ml de solución inyectable de tiosulfato de sodio (10 con 6 ml de agua para inyección.

Antes de utilizar MUSTARGEN® son importantes un diagnóstico histológico preciso de la enfermedad, el conocimiento de su evolución natural y una historia clínica adecuada, y se debe determinar el estado hematológico del paciente. Es indispensable comprender los riesgos del tratamiento y los efectos terapéutico que se pueden esperar. Se debe aplicar un cuidadoso juicio clínico en la selección de los pacientes. Si no es clara la indicación para su uso, no se debe emplear este medicamento.

Como el tratamiento con mostaza nitrogenada puede contribuir al desarrollo extenso y rápido de amiloidosis, sólo se debe aplicar si no existen focos de inflamación supurante aguda o crónica.

Empleo durante el embarazo: El clorhidrato de mecloretamina puede causar daños al feto si se administra a una mujer embarazada. MUSTARGEN® ha producido malformaciones fetales en ratas y hurones con dosis únicas subcutáneas de 1 mg/kg (el doble o el triple que la dosis máxima recomendada en humanos). No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres emba­razadas. Si se aplica este medicamento durante el em­barazo, o si la paciente se embaraza durante el tratamien­to, se le debe informar sobre el peligro potencial para el feto. Se debe recomendar a las mujeres que eviten embarazarse durante el tratamiento con MUSTARGEN®


PRECAUCIONES GENERALES
Este medicamento es sumamente tóxico, y tanto el polvo como la solución se deben manejar y administrar con gran cuidado. Como MUSTARGEN® es un potente vesicante, ha sido preparado para uso intravenoso, y en la mayoría de los casos se administra por esa vía.

Se debe evitar la inhalación del polvo o de los vapores y su contacto con la piel y las muco­sas, especialmente con la de los ojos. Durante el manejo de MUSTARGEN® se deben usar guantes de hule. (Véase Dosis y vía de administración, Presentación y Manejo especial).

Debido a la toxicidad de MUSTARGEN® y a sus desagradables efectos colaterales, en los pacientes con tumores inoperables o en la etapa terminal de la enfermedad se deben comparar los riesgos y molestias potenciales de su uso con el limitado beneficio que se puede obtener. Este beneficio variará según la naturaleza y el estado de la en-fermedad que se está tratando. No se debe usar rutina­riamente MUSTARGEN® en todos los casos de neoplasias muy diseminadas.

En pacientes con leucopenia, trombocitopenia y anemia debidas a la invasión de la médula ósea por el tumor son mayores los riesgos del uso de MUSTARGEN®. En esos casos, una buena respuesta al tratamiento, con desaparición del tumor de la médula ósea, se puede asociar con una mejoría de la función de esta última. Pero si la respuesta no es buena, o en pacientes que ya han sido tratados con agentes quimioterapéuticos, se puede compro­moter aún más la hematopoyesis, y el empeoramiento de la leucopenia, la trombocitopenia y la anemia puede causar la muerte del paciente.

Los tumores óseos y del tejido nervioso han respondido mal al tratamiento con MUSTARGEN®. En tumores di­se­minados y malignos de diversos tipos, los resultados son impredecibles. Se deben tomar precauciones si se administra MUSTAR­GEN® en ciclos alternados con radioterapia o con otros agentes quimioterapéuticos, pues ambas formas de trata­miento deprimen característicamente la función hema­to­­po­yética.

Por lo tanto, no se debe administrar MUSTARGEN® después de un ciclo de radioterapia ni viceversa, hasta que se haya recuperado la función de la médula ósea. En particular, la irradiación de regiones como el esternón, las costillas o las vértebras poco después de un ciclo de tratamiento con mostaza nitrogenada puede ocasionar complicaciones hematoló­gicas.

Se ha reportado que MUSTARGEN® tiene actividad inmunosupresora, por lo que se debe tener presente que su uso puede predisponer al pacientes a contraer infecciones por bacterias, virus u hongos.

Durante el tratamiento con MUSTARGEN® puede aparecer hiperuricemia. Se debe prever el problema de la precipitación de uratos, particularmente en los pacientes con linfomas, y antes de iniciar el tratamiento se deben establecer métodos adecuados para el control de la hiper­uri­cemia y prestar cuidadosa atención a la ingestión su­ficiente de líquidos.

Como la toxicidad de MUSTARGEN®, especialmente la inhibición de la médula ósea, parece ser más común en la leucemia linfocítica crónica que en otras enfermedades, si acaso se emplea en esa indicación se deberá administrar con mucha precaución.

Se deben tomar precauciones extremas si se excede la dosificación media recomendada. (Véase Manifestaciones y manejo de la sobredosifi­cación o ingesta accidental).

http://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm_2k8/src/prods/35683.htm

http://www.humv.es/webfarma/Informacion_Medicamentos/Formulario/Mecloretamina.HTM

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